На чем основано лечебное действие трасилола при остром панкреатите

Состав

В 1 флаконе концентрированного апротинина 500 000 КИЕ (10 г). Натрия хлорид или гидроксид, вода, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Раствор для инфузий во флаконах 50 мл по10 тыс. КИЕ/мл.

Фармакологическое действие

Антифибринолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Трасилол, действующее вещество которого апротинин, является ингибитором протеолитических ферментов. Оказывает антифибринолитическое действие. Механизм действия связан с образованием обратимых комплексов с калликреином, трипсином, плазмином и снижением фибринолитической активности крови. В условиях применения аппарата искусственного кровообращения, когда активируется система свертывания, подавление плазменного калликреина минимизирует нарушения в системе фибринолиза и свертывания. Кроме того, действующее вещество ослабляет воспалительную реакцию, ингибируя высвобождение цитокинов. Это влечет уменьшение кровопотери, сведение к минимуму ревизии средостения с целью поиска источника кровотечения.

Фармакокинетика

При внутривенном введении концентрация в крови снижается, поскольку активное вещество быстро распределяется в межклеточном пространстве. Период полувыведения — 6-10 часов. Накапливается в почках и хрящевой ткани. Концентрации в других органах такие же, как и концентрация в крови. Самая низкая концентрация в головном мозге, незначительное количество попадает через плацентарный барьер. Метаболизируется ферментами в почках до аминокислот.

Активная часть апротинина определяется в моче в незначительном количестве. При нарушении функции почек фармакокинетических изменений по сравнению со здоровыми лицами не выявлено. При терминальной почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изучались.

Показания к применению

• профилактика кровопотери во время операций;
• острый панкреатит и обострение хронического;
• диагностические исследования на поджелудочной железе;
• кровотечение послеоперационное и посттравматическое;
• полименорея;
• шок (травматический, токсический, геморрагический ожоговый);
• коагулопатии с вторичным гиперфибринолизом;
• профилактика легочных эмболий после операций, жировой эмболии при переломах костей нижних конечностей.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• возраст до 18 лет;
• повторное применение в течение 6-12 мес;
• ДВС-синдром (кроме фазы коагулопатии);
• грудное вскармливание (исследований не проводилось).

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции: тахикардия.

Нечасто и редко встречаемые побочные реакции:

• ишемия миокарда и инфаркт миокарда;
• тромбоз коронарных сосудов;
• артериальный тромбоз;
• перикардиальный выпот;
• нарушение функции почек и почечная недостаточность;
• бронхоспазм, крапивница, сыпь, тошнота;
• тромбофлебиты;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• коагулопатии;
• анафилактический шок.

Трасилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вводят внутривенно со скоростью 5-10 мл в минуту в положении пациента лежа на спине. В связи с риском развития анафилактических реакций, вводят пробную дозу 1 мл препарата. При отсутствии реакций переходят на введение необходимой лечебной дозы. Для предупреждения аллергической реакции за 20 мин до введения можно применять антигистаминные средства.

Взрослым назначают 1-2 млн. КИЕ после начала анестезии. Следующие 1-2 млн. добавляют к объему аппарата «сердце-легкие». После этого проводят постоянную инфузию 250-500 тыс. в час до окончания операции. В целом количество препарата должно быть не более 7 млн. КИЕ. Лицам пожилого возраста дозирование не изменяется. Безопасность данного препарата у детей не установлена. Лекарственной формы Трасилол в таблетках не существует.

Передозировка

Случаи передозировки не известны.

Взаимодействие

Нельзя следует смешивать с препаратами, кроме 20% глюкозой, раствором Рингера и гидроксиэтилированного крахмала. Трасилол уменьшает активность стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы. Усиливает действие гепарина. При одновременном применении с апротинином и реомакродексом отмечается усиление действия.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Трасилола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Контрикал, Ингитрил, Гордокс, Апротекс, Ингипрол.

Отзывы о Трасилоле

При остром панкреатите возникает аутолиз (самопереваривание) поджелудочной железы протеолитическими ферментами, поэтому возникает необходимость в угнетении их секреции ингибиторами ферментов (Трасилол, Контрикал, Пантрипин, Гордокс, Апротинин, Ингитрил). Контрикал и Трасилол — пептидазы, тропные к трипсину, они ингибируют трипсин, высвобождаемый в окружающие ткани и предотвращают аутолитические явления. Трасилол при панкреатите применяется в острой стадии, однако единого мнения об обоснованности его применения, как и прочих ингибиторов, не сложилось. Некоторые хирурги считают, что это не дает эффекта, поскольку даже большие дозы антиферментных препаратов не прерывают некротический процесс. Тем более, что на трипсин он действует слабее в 4 раза, чем на калликреин. Тем не менее, не следует полностью отказываться от применения этой группы препаратов при лечении панкреатита.

Положительно сказывается применение этого препарата на печени — уменьшается жировая дистрофия. Но чаще всего он применяется как антифибринолитик при кровотечениях во время операций. Применение апротинина до 50-67% снижает кровопотерю и потребность в гемотрансфузиях. Поэтому рекомендуется применение этого препарата при прогнозировании сильного кровотечения во время операции.

Интересен факт, доказанный в ходе клинико-экспериментальных исследований, которые показали применения этой группы препаратов при гриппе и ОРЗ: они имеют противовирусное, антимикробное, иммунокорегирующее действие и предупреждают развитие геморрагического синдрома. Отзывы о препарате связаны чаще всего с наличием побочных реакций при его применении.

• «… Ребенку капали при геморрагическом васкулите. Переносил хорошо».
• «… После первой капельницы появился зуда кожи и бронхоспазм».
• «… Только на третий день лечения была крапивница и осипший голос. Назначали антигистаминное».
• «… Сначала переносила хорошо, а потом резко снизилось давление и была тахикардия».

Цена Трасилола, где купить

Приобрести можно не во всех аптеках. Стоимость 1 флакона составляет 2550-2590 руб., а 1 ампулы Гордокса 189-226 руб.

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Условия хранения
• Состав

Трасилол – это антифибринолитическое средство, что применяется с целью профилактики кровотечений при заболеваниях и в ходе операций.

Фармакологические свойства

Трасилол – это ингибитор фибринолиза. Является поливалентным ингибитором протеиназ. Угнетает важнейшие ферменты-протеиназы плазмы крови, тканей, клеточных элементов, в том числе плазмина, калидиногеназы, трипсина, калликреина, химотрипсина, играющих важную роль в развитии патофизиологических реакций. Его терапевтический эффект обусловлен подавлением протеолитического действия плазмина и в блокаде активизации плазминогенеза аутогенными активаторами. Обладает широким спектром ингибирующего эффекта, поэтому может применяться при нарушениях других ферментных систем. Предупреждает развитие деструктивных (разрушительных) процессов в поджелудочной железе, тормозит деятельность калликреин-кининовой системы, что позволяет применять препарат в комплексном лечении или профилактике различных форм шока (травматического, эндотоксического, гемолитического).

Показания к применению

Трасилол применяется при гиперфибринолитическом (связанном с высокой активностью протеолитического фермента фибринолизина) кровотечении.

Способ применения

Трасилол применяют парентерально (внутривенно в виде медленной инъекции или инфузии). Применяется только в стационаре.

Перед применением препарат разводят в растворе натрия хлорида 0,9%.

Перед введением разовой дозы необходимо провести пробу на гиперчувствительность (ввести 1 мл). При отсутствии аллергической реакции в течение 10 минут можно вводить основную дозу.

Стартовая доза для взрослых, детей старше 15 лет — 500 тыс.КИЕ инфузии (максимальная скорость введения — 5 мл/минуту). В дальнейшем вводят 200 тыс.КИЕ каждые четыря дня в виде длительной капельной инфузии.

Стандартная доза для детей возрастом 6—15 лет — 20 тыс.КИЕ/кг/сутки.

Противопоказания

Трасилол не применяют:

• при непереносимости компонентов;
• в первом или третьем триместре беременности;
• в период кормления грудью;
• детям до шести лет;
• при диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во втором триместре беременности возможно возможно при наличии показаний и в случаях, когда потенциальная польза терапии превышает возможный риск.

Кормление грудью прекращают на время лечения.

Передозировка

Симптомы: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

В таких случаях введение раствора следует прекратить, назначить симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Иммунные расстройства: кожно-аллергические реакции (крапивница, эритема, аллергический дерматит), бронхоспазм.

Психиатрические расстройства: психотические реакции, спутанность сознания, галлюцинации.

Пищеварительные расстройства: тошнота, рвота.

Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия (учащенное сердцебиение), колебания уровня артериального давления.

Другие: тромбофлебит в месте введения, миалгия (мышечная боль).

Условия хранения

Хранить Трасилол не более трех лет при температуре до +25 °С.

Запрещено применение после истечения срока годности, обозначенного на упаковке.

Родители обязаны обеспечить безопасность детей, исключив возможность их доступа к лекарству.

Состав

Действующий компонент: апротинин (500 тыс.КИЕ/флакон).

Активность выражают в каликреининактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). При этом 1 АтрЕ соответствует 1,33 КИЕ.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор натрия гидроксида и/или соляной кислоты (для установки рН), вода для инъекций.

Выпускается Трасилол в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.