Амитриптилин и язва желудка
Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.
Амитриптилин (англ. amitriptyline, лат. Amitriptylinum) — трициклический антидепрессант, применяемый при лечении некоторых гастроэнтерологических заболеваний.
Амитриптилин — химическое соединение
Химическое наименование амитриптилина — 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен. Эмпирическая формула амитриптилина: C20H23N. Амитриптилин представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса амитриптилина — 277,4 г/моль.
Амитриптилин — лекарственный препарат
Амитриптилин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю амитриптилин относится к группе «Антидепрессанты». По АТХ амитриптилин входит в группу «N06 Психоаналептики» подгруппу «N06AA Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов» и имеет код N06AA09. Также, в подгруппе «N06CA Антидепрессанты в комбинации с психолептиками» имеется код «N06CA01 Амитриптилин в комбинации с психолептиками».
Амитриптилин, кроме того, торговое наименование лекарственного препарата.
Показания к применению амитриптилина
Амитриптилин показан при:
- депрессиях (тревожных, с нарушениями сна, невротических, медикаментозных, при органических поражениях мозга, при алкогольном абстинентном синдроме, и других)
- шизофренических психозах
- смешанных эмоциональных расстройствах
- нарушениях активности и внимания
- ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря)
- нервной булимии
- длительных болей у онкологических больных, при мигрени, ревматических заболеваниях, постгерпетической невралгии, посттравматической или периферической невропатии
- головной боли
- профилактике мигрени
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вне стадии обострения
Противопоказания к применению амитриптилина и применение с осторожностью
Амитриптилин противопоказан при:
- гиперчувствительности
- совместно с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их приёма
- остром и подостром инфаркте миокарда, и во время восстановления после инфаркта
- острой алкогольной интоксикации
- острой интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными препаратами
- закрытоугольной глаукоме
- выраженная артериальная гипертензии
- доброкачественной гиперплазии предстательной железы
- атонии мочевого пузыря
- паралитическая непроходимости кишечника
- пилоростенозе
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
- острых заболеваниях печени и/или почек с выраженным нарушением их функции
- заболеваниях крови
Амитриптилин следует применять с осторожностью при:
- алкоголизме
- бронхиальной астме
- шизофрении (возможна активация психоза)
- биполярном расстройстве
- эпилепсии
- угнетении костно-мозгового кроветворения
- заболеваниях сердечно-сосудистой системы, таких как стенокардия, аритмия, блокады сердца, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия
- внутриглазной гипертензии
- инсульте
- снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости)
- печеночной и/или почечной недостаточности
- тиреотоксикозе
- гиперплазии предстательной железы
- задержке мочи
- гипотонии мочевого пузыря
- пожилом возрасте
Порядок применение амитриптилина и дозы
При приёме внутрь, рекомендуется проглатывать таблетки (драже, капсулы) амитриптилина не разжёвывая, сразу после еды. При большой суточной дозе она разбивается на 2-3 приёма, при этом перед сном принимается бОльшая часть суточной дозы. Однократную дозу амитриптилина рекомендуется принимать на ночь.
- Взрослые при депрессии: начинать с 25-50 мг, затем допускается постепенно увеличение дозы с учетом действенности и переносимости амитриптилина вплоть до максимальной 300 мг в сутки в 3 приёма. После достижении терапевтического эффекта доза постепенно снижается до минимально действенной. Длительность курса определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимого лечения и длится от несколько месяцев. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки перед сном, после достижения лечебного эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг/сутки
- Взрослые при профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях), а также в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — от 10-25 до 100 мг в сутки
- Дети ночном энурезе:
- 6-10 лет — 10-20 мг в сутки
- 11-16 лет — до 50 мг в сутки
- Дети при депрессиях:
- от 6 до 12 лет — 10-30 мг в сутки или 1-5 мг на кг массы ребёнка в сутки в несколько приёмов
- от 13 лет и старше — до 100 мг в сутки
Внутримышечно или внутривенно амитриптилин применяют при тяжёлых депрессиях, начиная от 10–30 мг до 4 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу и через 1–2 недели переходят на прием амитриптилина внутрь.
Применение амитриптилина при беременности, кормлении грудью и у детей
Амитриптилин не рекомендован беременным, кормящим матерям и детям до 6 лет (инъекционные формы — до 12).
Амитриптилину присвоена категория риска для плода при применении препарата беременными по FDA «С» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Применение амитриптилина в гастроэнтерологии
Амитриптилин может быть рекомендован при следующих заболеваниях и состояниях органов пищеварительной системы:
- При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вне стадии обострения (Инструкция к препарату).
- При функциональной изжоге с неэрозивной рефлюксной болезнью (НЭРБ) хороший терапевтический эффект дают трициклические антидепрессанты, в частности, амитриптилин (Ливзан М.А., Лялюкова Е.А.).
- Пациентам с функциональной изжогой при гиперсенситивности слизистой пищевода может быть рекомендован приём амитриптилина в малых дозах (Старостин Б.Д., Старостина Г.А.).
- При функциональной изжоге и повышенной чувствительности пищевода к рефлюксу амитриптилин рекомендуется в дозах по 10-20 мг в сутки; лечение эмпирическое, поскольку клинические исследования отсутствуют (Шептулин А.А.).
- Амитриптилин в малых дозах также может быть рекомендован некоторым пациентам с функциональной диспепсией (Старостин Б.Д.).
- В Римских критериях IV (2016 г.) возможности использования психотропных средств, часто назначаемых при лечении функциональной диспепсией в качестве препаратов второй линии, оцениваются достаточно сдержанно. Несмотря на указание о их более высокой эффективности по сравнению с плацебо, отмечается, что большинство исследований включали малое число пациентов и были не очень высокого качества. Недавно опубликованные результаты крупного многоцентрового исследования, в котором принимали участие известные специалисты по лечению функциональной диспепсии, показали, что амитриптилин в небольших дозах несколько более эффективен при лечении синдрома боли в эпигастрии по сравнению с плацебо (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).
- Амитриптилин по 10–25 мг дважды в сутки применяется при гастропарезе для уменьшения таких симптомов, как тошнота и рвота (Колесникова Е.В.).
- Амитриптилин в низких дозах используется при лечении функциональных расстройств билиарного тракта (Ардатская М.Д.).
- Низкие дозы трициклических антидепрессантов, в частности, амитриптилина, способствуют облегчению тягостных проявлений диабетической нейропатии — тошноты, рвоты, боли. Начальная доза составляет обычно 10 мг за 2 часа до сна; в дальнейшем целесообразно её повышение до 25–50 мг (Шульпекова Ю.О.).
Применение амитриптилина (суточная доза 200 мг, курсовая — 3600 мг) предусмотрено Стандартами специализированной медицинской помощи при синдроме раздраженного кишечника с диареей (Приказ Минздрава России от 9.11.2012 г. № 774н) и без диареи (Приказ Минздрава России от 24.12.2012 г. № 1420н).
Необходимо учитывать, что амитриптилин способствует расслаблению нижнего пищеводного сфинктера (Машарова А.А., Ким В.А.), а также может быть причиной запора (Плотникова Е.Ю.).
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амитриптилина в гастроэнтерологии
- Антропов Ю.Ф. Психосоматические расстройства в пищеварительной системе у детей и подростков и их дифференцированная терапия. В кн. Кислотозависимые состояния у детей / Под ред. акад. РАМН В.А. Таболина. – М. – 1999. – 112 с.
- Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Лечение пациентов с функциональной изжогой // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. – 2011. – № 2-3. – с. М87.
- Чернявский В.В. Практические аспекты ведения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью: возможные ловушки // Сучасна гастроентерологiя. 2011. № 4 (60). С. 147–152.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом амитриптилин
В Российской Федерации допущены к применению (или были допущены ранее) следующие лекарства с действующим веществом амитриптилин: Амизол, Амирол, Амитриптилин, Амитриптилин Зентива, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-АКОС, Амитриптилин-Гриндекс, Амитриптилин-ЛЭНС, Амитриптилин-Ферейн, Амитриптилина гидрохлорид, Апо-Амитриптилин, Веро-Амитриптилин, Саротен ретард, Триптизол, Эливел.
Брэнды амитриптилина в США — Vanatrip, Elavil, Endep.
У амитриптилина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
Источник
Состав
Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.
Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.
Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.
В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант. Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.
Фармакодинамика и фармакокинетика
МНН: Амитриптилин.
Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием. Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, тревожности при тревожно-депрессивных состояниях. Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень кровяного давления при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.
Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.
Показания к применению Амитриптилина
От чего таблетки и раствор обычно назначают?
Препарат показан при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция), при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе, хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, при постгерпетической невралгии), при нервной булимии, при мигрени (для профилактики), при язвенных поражениях пищеварительной системы. Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.
Противопоказания
Согласно аннотации лекарство не применяется при инфаркте миокарда, непереносимости основного компонента, при закрытоугольной глаукоме, острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами, при острой алкогольной интоксикации. Медикамент противопоказан при грудном кормлении, тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости, антиовентрикулярной проводимости. При патологии сердечно-сосудистой системы, при угнетении костномозгового кроветворения, маниакально-депрессивных психозах, бронхиальной астме, хроническом алкоголизме, снижении моторной функции пищеварительной системы, инсульте, патологии печени и почек, внутриглазной гипертензии, задержке мочеиспускания, гиперплазии предстательной железы, при гипотонии мочевого пузыря, тиреотоксикозе, беременности, эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.
Побочные действия Амитриптилина
Нервная система: возбуждение, галлюцинации, дезориентация, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром, атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.
Антихолинергические эффекты: повышение внутриглазного давления, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия, затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.
Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аритмия, ортостатическая гипотензия, головокружение, сердцебиение, тахикардия.
Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, изжога, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.
Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия, поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.
При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность. При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, аллергический ответ.
Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.
Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.
Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100мг в день.
Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.
Передозировка
Проявления со стороны нервной системы: кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз, гиперрефлексия, дизартрия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.
Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность, редко – остановка сердца.
Также отмечается анурия, олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия, рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.
Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез, а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект, угнетение дыхания, угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие. Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме амантадина, антигистаминных средств, биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов, фенитоина. Флувоксамин, флуоксетин повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами. Одновременный прием метилдопы, резерпина, бетанидина, гуанетидина, клонидина снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, дисульфирама. Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, норэпинефрина, эпинефрина, изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.
Условия продажи
По рецепту или нет? Без рецепта лекарство не продается.
Условия хранения
В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 3 лет.
Особые указания
Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола. Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены». Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью. Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы. При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с тиреотоксикозом из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов. Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии. Длительная терапия провоцирует развитие кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.
Медикамент описан в Википедии.
Амитриптилин и алкоголь
Категорически запрещено смешивать препарат с алкоголем.
Аналоги Амитриптилина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами препарата являются: Саротен и Амитриптилина Гидрохлорид.
Отзывы об Амитриптилине
Отзывы врачей
Считается хорошим антидепрессантом, однако, имеет много побочных эффектов, например: сонливость, безразличие, сухость во рту. Может вызывать привыкание. Следует принимать средство только по назначению врача.
Отзывы об Амитриптилин Никомед на форумах
Хороший препарат от депрессивных состояний. Встречаются мнения о наркотическом эффекте медикамента. Много побочек.
Цена Амитриптилина, где купить
Цена Амитриптилина в таблетках по 10 мг в России составляет 25 рублей за 50 штук. Купить в Москве таблетки по 25 мг можно за 35 рублей за 50 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
Амитриптилин раствор для в/в и в/м введ. 10мг/мл 2мл 10 шт.ФГУП Моск.эндокринный завод
Аптека Диалог
Амитриптилин (таб. 25мг №50)Озон ООО
Амитриптилин (таб. 25мг №50)Московский эндокринный завод
показать еще
Аптека24
Амитриптилин 25 мг №50 таблетки ПрАТ”Технолог”, м.Умань,Черкаська обл., Україна
Амитриптилин 25 мг N25 таблетки ТОВ”Дослідний завод “ГНЦЛС”, Україна/ТОВ “ФК”Здоров’я”, Україна
ПаниАптека
Амитриптилин таблетки Амитриптилин г/х табл. в/о 0.025г №50 контр. яч уп Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
Амитриптилин ампула Амитриптилин г/х р-р д/ин. 10мг/мл амп. 2мл №10 Украина , Здоровье народу ООО
Амитриптилин таблетки Амитриптилин г/х табл. 0.025г №25 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
Амитриптилин г/х р-р д/ин. 1% амп. 2мл №10 Украина , ОЗ ГНЦЛС
Амитриптилин таблетки Амитриптилин г/х табл. 0.025г №50 Украина , Здоровье народу ООО
показать еще
БИОСФЕРА
Амитриптилин 25 мг №50 табл.Санека Фармасьютикалс а.с. (Словакия)
показать еще
Источник