Антисекреторные препараты при язве желудка
Антисекреторные средства – это группа медикаментов, которые позволяют уменьшить выработку соляной кислоты, воздействуя на париетальные клетки и блокируя основные механизмы секреции. При повышении концентрации соляной кислоты наблюдается развитие различных желудочных болезней: язв, гастритов, изжоги, язвенного колита. Антисекреторные препараты позволяют ускорить процесс рубцевания поврежденных оболочек. Использования данной группы лекарств в качестве средства от изжоги возможно только при неэффективности антацидов и тяжелом течении болезни, вызывающей такой симптом.
Виды антисекреторных препаратов
Н2-гистаминоблокаторы
Н2-гистаминоблокаторы используют при кислотозависимых заболеваниях органов ЖКТ. Препарат блокирует гистаминовые рецепторы слизистой оболочки желудка, снижая выработку и попадание кислоты в желудочный просвет. Относятся к более устаревшим лекарствам, по сравнению с ингибиторами протонной помпы, если учитывать показатели продолжительности действия кислотоподавления, а также количество возможных побочных реакций.
| Поколение | Препараты |
| 1 поколение | Циметидин |
| 2 поколение | Ранитидин |
| 3 поколение | Фамотидин |
| 4 поколение | Низатидин |
| 5 поколение | Роксатидин |
Ингибиторы протонной помпы
Являются одной из наиболее эффективных групп препаратов, которую назначают пациентам с язвенной болезнью желудка, в том числе, спровоцированной хеликобактером. Изначально это пролекарство, однако после попадания в пищеварительный тракт и присоединения протонов водорода наблюдается преобразование в лекарственную форму. Активные вещества связываются с париетальными клетками (их ферментами) и тормозят синтез кислоты.
К ингибиторам протонной помы относят лекарственные препараты на основе следующих активных компонентов:
- омепразола: Омез, Гастрозол, Лосек Мапс, Ультоп;
- эзомепразола: Нексиум, Эманера;
- декслансопразола: Дексилант;
- пантопразола: Нольпаза, Контролок;
- лансопразола: Ланзап, Эпикур;
- рабепразола: Париет, Рабиет, Зульбекс.
Для лечения желудочно-кишечных заболеваний, вызванных возбудителем Хеликобактер пилори, активные вещества ингибиторов протонной помпы находятся в комбинации с антибиотиками: кларитромицином, амоксициллином, левофлоксацином.
М-холиноблокаторы
М-холиноблокаторы – устаревшая группа лекарств, которую использовали при лечении язвенной болезни желудка. На данный момент предпочтение отдают более современным и эффективным препаратам. М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы, снижая базальную и стимулированную секрецию. М-холиноблокаторы бывают:
- неселективные: препараты на основе метоциния йодида, хлорозила.
- селективные: Гастроцепин.
Под действием лекарств данной группы наблюдается снижение тонуса, амплитуды, частоты перистальтических сокращений, расслабление сфинктеров.
Особенности применения антисекреторных препаратов при различных патологиях
Н2-гистаминоблокаторы используют по следующим показаниям:
- острый и хронический панкреатит;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- диспепсия;
- медикаментозные язвы;
- медиагастральные язвы (лечение и профилактика);
- хронический гастрит и дуоденит;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- при комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки используют медикаменты на основе ранитидина и фамотидина, угнетающие спонтанные и стимулированные выработки желудочного сока.
Ингибиторы протонной помпы показаны пациентам с:
- обострениями язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Наличие язв, устойчивых к действию Н2-гистаминовых блокаторов;
- хроническим гастритом и дуоденитом;
- синдромом Золлингера-Эллисона;
- функциональной диспепсией;
- пищеводом Барретта;
- хроническим панкреатитом;
- гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, а также ишемической болезнью сердца, отягощенной ГЭРБ;
- НПВС-ассоциированными язвами;
- для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка.
М-холиноблокаторы на основе пирензепина используют при лечении пациентов с язвенной болезнью желудка легкой и средней степени тяжести. В некоторых случаях врачи назначают комбинированное лечение с добавлением препаратов из группы Н2-гистаминоблокаторов.
Противопоказания
| Группа препаратов | Абсолютные | Относительные |
| Н2-гистаминоблокаторы |
|
|
| Ингибиторы протонной помпы |
|
|
| М-холиноблокаторы |
|
|
Побочные эффекты
Н2-гистаминоблокаторов
| Длительное использование медикамента |
|
| Воздействие на органы ЖКТ |
|
| Воздействие на половые гормоны | Чаще всего на фоне применения циметидина наблюдается развитие:
|
| Воздействие гистаминовых рецепторов на другие органы |
|
Ингибиторов протонной помпы
| Желудочно-кишечный тракт |
|
| Опорно-двигательный аппарат |
|
| Выделительная система |
|
| Центральная нервная система |
|
| Система крови |
|
| Другие реакции | Аллергические реакции:
|
М-холиноблокаторов
М-холиноблокаторы могут вызывать сухость во рту, уменьшение потоотделения, расширение зрачков. При максимальной выраженности побочных реакций затрудняется глотание и мочеиспускание, повышается температура тела.
Источник
Главная
Гастроэнтерология
Заболевания желудка
Антисекреторные препараты при лечении язвенной болезни
Антисекреторные препараты занимают одно из основных мест в лечении язвенной болезни. К ним относятся периферические М-холинолитики, блокаторы Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы.
Чтобы понять механизм действия антисекреторных препаратов, необходимо знать, как работает париетальная клетка.
Париетальная клетка представляет собой поляризованную структуру, на базо-латеральной мембране которой имеется целая группа рецепторов, обеспечивающая последующие метаболические изменения в клетке под влиянием молекулы ацетилхолина, гастрина, гистамина или за счет проникновения в клетку ионов кальция. Стимуляция рецепторных молекул базо-латеральной мембраны с помощью сигнальных внеклеточных молекул заканчивается, в конечном счете, продукцией иона водорода и окончательным функциональным ответом – секрецией соляной кислоты.
Внутри париетальной клетки события имеют несколько уровней: ацетилхолин и гастрин стимулируют образование целой группы вторичных сигнальных молекул (инозитол-3-фосфат, диацилглицерол, кальций), а гистамин действует через молекулу циклического аденозинмонофосфата. Продукция кислоты осуществляется протонной помпой – Н+, К+АТФазой. Это энергозависимый (АТФ-зависимый) ионный насос, который переносит ион водорода в просвет желудочной железы, а ион калия – в париетальную клетку. Молекулы Н+, К+-АТФазы в клетках, которые находятся в несекретирующем состоянии, диффузно распределены в цитоплазме. В процессе подготовки к секреции молекулы Н+-, К+-АТФазы перемещаются на поверхность секреторных канальцев, встраиваются в мембраны секреторных канальцев и начинают переносить ион водорода из клетки в просвет железы, а ион калия – во нутриклеточное пространство за счет энергии АТФ.
Периферические М-холинолитики при лечении язвенной болезни
Периферические М-холинолитики, как неселективные (атропина сульфат, метацин, платифиллина гидротартрат), так и селективные (пирензепин, гастроцепин), длительное время использовавшиеся для лечения кислотозависимых заболеваний, в последние годы отходят на задний план. Их антисекреторный эффект невелик, действие непродолжительно и нередко они, особенно неселективные холинолитики, вызывают побочные реакции (сухость во рту, тахикардию, запор, нарушения мочеиспускания, повышение внутриглазного давления и др.).
Блокаторы Н2-рецепторов при лечении язвенной болезни
Более мощным антисекреторным действием обладают блокаторы Н2-рецепторов. Их используют при лечении язвенной болезни свыше 20 лет, они достаточно хорошо изучены. Их применение существенно повлияло на течение язвенной болезни: увеличился процент рубцевания язв, сократились сроки лечения, уменьшилось число оперативных вмешательств по поводу язвенной болезни и ее осложнений. К настоящему времени предложено уже несколько поколений блокаторов Н2-рецепторов гистамина:
- циметидин,
- ранитидин,
- фамотидин,
- низатидин,
- роксатидин.
Блокатор Н2-рецепторов первого поколения циметидин обладает выраженным антисекреторным действием, но оно непродолжительно (4-5 ч), поэтому для поддержания терапевтической концентрации в крови требуются четырехкратный прием препарата и высокая суточная доза – 0,8-1 г. Наряду с этим циметидин часто вызывает побочные эффекты. Он обладает антиандрогенным действием за счет подавления выработки гонадотропина и повышения уровня пролактина, что приводит к гинекомастии и импотенции; может вызывать поражение печени, почек. Кроме того, блокируя систему цитохрома Р450 в печени, циметидин изменяет метаболизм многих лекарственных препаратов (теофиллина, b-адреноблокаторов, диазепама и др.), что затрудняет лечение сопутствующих заболеваний. Наблюдаются и другие побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические явления, поражение центральной нервной системы, цитопения и т. д. Большое количество побочных реакций циметидина и других препаратов этого ряда ограничивает их применение, и в настоящее время они практически не используются.
Блокаторы Н2-рецепторов последующих поколений (ранитидин, фамотидин) отличаются от циметидина большей продолжительностью антисекреторного действия (до 12 ч) и значительно меньшей частотой побочных реакций. Они не обладают антиандрогенным и гепатотоксическим действием, не повышают уровень креатинина в плазме, не вступают во взаимодействие с системой цитохрома Р450 в печени. Ранитидин назначают однократно на ночь в суточной дозе 300 мг или по 150 мг 2 раза в день, фамотидин – однократно в дозе 40 мг на ночь или по 20 мг 2 раза в день.
Как показали исследования последних лет, блокаторы Н2-рецепто-ров обладают не только антисекреторным, но и цитопротекторным действием. Под их влиянием увеличивается слизеобразование и секреция бикарбонатов, улучшается микроциркуляция в слизистой оболочке желудка; увеличивается синтез ДНК в клетках, благодаря чему стимулируются репаративные процессы. Лечение блокаторами Н2-рецепторов должно быть достаточно продолжительным с постепенным снижением дозы препарата для исключения синдрома отмены, проявляющегося резким повышением желудочного кислотовыделения и ранним рецидивом язвенной болезни.
При неотложных состояниях (кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта, профилактика эрозивно-язвенных гастродуоденальных кровотечений после обширных оперативных вмешательств, тяжелых травм, ранений, ожогов) блокаторы Н2-рецепторов можно вводить парентерально. Фамотидин для парентерального введения, выпускаемый под названием квамател, при внутривенном введении 20 мг повышает интрагастральный рН до 7,0, т. е. достигается нейтральный уровень, необходимый для остановки кровотечения и профилактики повторных геморрагии. После остановки кровотечения можно продолжить прием кваматела в таблетках по 20 мг 2 раза в день.
Блокаторы Н2-рецепторов, синтезированные позже, – низатидин, роксатидин – больших преимуществ не имеют.
Ингибиторы протонной помпы при лечении язвенной болезни
Ингибиторы протонной помпы, представителями которых являются омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол оказывают высокоселективное тормозящее влияние на кислотообразующую функцию желудка. Ингибиторы протонной помпы действуют не на рецепторный аппарат париетальной клетки, а на внутриклеточный фермент Н+-, К+-АТФазу, блокируя работу протонной помпы и, следовательно, продукцию соляной кислоты.
По антисекреторному эффекту ингибиторы протонной помпы превосходят блокаторы Н2-рецепторов. Дозировка наиболее широко используемого блокатора протонной помпы омепразола – по 20 мг 2 раза в сутки или 40 мг в вечерние часы. Омепразол способствует быстрому рубцеванию язвы: уже через 2 нед. лечения достигается рубцевание дуоденальных язв у 60% больных, через 4 нед. – у 93%; при язве желудка ее рубцевание через 4 нед. отмечено у 73% больных, через 8 нед. – у 91%. Побочные действия препарата при обычных сроках применения (3- 4 нед.) встречаются редко, могут появляться диспепсические расстройства, головная боль, аллергические реакции. В настоящее время в России появился омепразол (лосек) для парентерального введения, обеспечивающий быстрое снижение внутрижелудочной секреции, которое поддерживается в течение 24 часов.
Применение новых блокаторов протонного насоса (париет, нексиум) позволяет добиваться более быстрого и стойкого антисекреторного эффекта по сравнению с омепразолом. Экспериментальные и клинические испытания установили, что в 1-й день лечения показатели внутрижелудочного рН и продолжительность времени, в течение которого рН в желудке удерживался выше 3,0 были достоверно выше, чем при приеме омепразола. Благодаря этому уже в первый день приема уменьшаются или полностью исчезают такие клинические проявления заболевания, как изжога, болевой синдром.
Блокаторы рецепторов гастрина при лечении язвенной болезни
Ведутся поиски блокаторов рецепторов гастрина. Предложенные препараты этой группы (проглумид, милид) при клинических испытаниях оказались малоэффективными и не нашли широкого применения.
Блокаторы кальциевых каналов при лечении язвенной болезни
Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) самостоятельного значения в лечении гастродуоденальных язв не имеют, но благодаря их умеренному антисекреторному действию могут быть использованы при сочетании язвенной болезни с ишемической болезнью сердца и /или гипертонической болезнью.
А.Kaлинин и пр.
“Антисекреторные препараты при лечении язвенной болезни” и другие статьи из раздела Заболевания желудка и 12-перстной кишки
Читайте также:
- Антациды для лечения язвенной болезни
- Как защитить желудок при язве
- Вся информация по этому вопросу
Источник
Изжога представляет собой явление, характеризующееся ощущением жжения в груди. Развивается она в том случае, если происходит заброс в пищевод пропитанного соляной кислотой содержимого желудка. Изжога может являться симптомом какого-либо заболевания, затрагивающего пищеварительный тракт. С целью ее устранения пациентам показано использование таких медикаментов, как антациды. Группа антацидов включает в себя несколько десятков разновидностей лекарственных препаратов, которые имеют некоторые отличия друг от друга. В частности речь идет об антисекреторных средствах.
Фармакологическая группа антацидных средств
Антацидные препараты представляют собой медикаментозные средства, способные нейтрализовать содержащуюся в желудочном соке соляную кислоту. Таким образом уменьшается раздражающее воздействие желудочного сока на слизистые оболочки пищеварительных органов, купируются болезненные ощущения, ускоряется регенерация поврежденных ранее участков.
Важно понимать, что причину, по которой изжога возникает, антацидные средства не устраняют, а лишь позволяют нейтрализовать неприятные проявления. Этим обусловлена необходимость назначения препаратов данной группы специалистом, так как возникающее жжение в груди может свидетельствовать о наличии опасной патологии, которая без своевременной и адекватной терапии способна прогрессировать и вызывать разнообразные серьезные осложнения.
Эффекты
На фоне использования антацидных медикаментов развиваются следующие эффекты:
- Обволакиваются слизистые оболочки, выстилающие пищеварительный тракт, что позволяет защитить их от влияния агрессивных факторов.
- Нейтрализуется избыточное количество секретированной соляной кислоты.
- Понижается повышенное давление в двенадцатиперстной кишке, желудке.
- Купируются спастические сокращения желудка.
- Предупреждается заброс содержимого двенадцатиперстной кишки в желудок.
- Ускоряется продвижение содержимого желудка.
- Абсорбируются желчные кислоты, лизофосфатидилхолин.
В каких случаях назначаются?
Использование антацидных медикаментов считается целесообразным в следующих ситуациях:
- При язве и ГЭРБ. Используются как элемент комплексной терапии и позволяют устранить изжогу и боли.
- С целью устранения кислотозависимых патологических состояний у беременных женщин.
- При заболеваниях желудка, которые спровоцированы использованием нестероидных медикаментов.
- Как компонент комплексной терапии при воспалениях желчного пузыря, поджелудочной железы в период обострения. Также рекомендуются антациды при желчнокаменной болезни с целью связывания избыточных желчных кислот, при расстройствах желудка. Классификацию антисекреторных лекарственных средств подробно рассмотрим ниже.
Иногда антацидные препараты используются однократно здоровыми людьми, если развивается изжога на фоне нарушений режима питания.
Классификация
Принято условно классифицировать все антисекреторные средства в фармакологии на две крупные группы:
- Всасывающиеся.
- Невсасывающиеся.
Также существует классификация антисекреторных средств в зависимости от основного активного компонента в их составе:
- Магнийсодержащие антациды. В их составе активным компонентом может быть карбонад магния и гидроксид магния.
- Содержащие натрия бикарбонат.
- Содержащие углекислый кальций.
- Антациды на основе алюминия. В этом случае в качестве активного компонента используется фосфат алюминия или гидроксид алюминия.
- Комбинированные антацидные средства, содержащие в своем составе несколько активных ингредиентов.
Всасывающиеся препараты
В данную группу антисекреторных лекарственных средств входят средства, активные вещества которых после взаимодействия с соляной кислотой частично абсорбируются в желудке и, таким образом, проникают в системный кровоток.
Основным достоинством препаратов данной группы является их способность быстро нейтрализовать кислотность, избавляя тем самым от изжоги за короткий промежуток времени. Однако на фоне их использования отмечается развитие нежелательных эффектов. Помимо этого, им присущ кратковременный эффект. В связи с этими недостатками всасывающиеся антацидные медикаменты назначают пациентам значительно реже, нежели невсасывающиеся.
Некоторые из медикаментов данной группы способны в результате контакта с соляной кислотой выделять углекислый газ, в результате чего может растягиваться желудок, а секреция желудочного сока возобновляется.
Характерная особенность
Следует отметить, что характерной особенностью всасывающихся антацидов является возникновение кислотного рикошета. Проявляется он сразу же после того, как медикамент перестает воздействовать на организм. К группе всасывающихся относят пищевую соду, которая является натрия гидрокарбонатом. В результате взаимодействия натриевого соединения с соляной кислотой выделяется углекислота, провоцирующая повторную секрецию соляной кислоты в больших количествах, которая, в свою очередь, провоцирует появление изжоги. Подобный эффект обуславливает рекомендацию не использовать пищевую соду с целью устранения изжоги. Помимо этого, натрий, имеющийся в соде, абсорбируется в тканях кишечника, провоцируя развитие отечности, а это нежелательное явление для пациентов, страдающих от патологий почек и сердца, беременных женщин.
К группе всасывающихся антисекреторных средств относятся такие медикаменты, как «Викалин», «Викаир», «Ренни». Основными активными веществами в их составе являются: карбонат кальция или магния, окись магния, гидрокарбонат натрия.
Их механизм воздействия при изжоге аналогичен таковому у пищевой соды. Однако в процессе нейтрализации соляной кислоты не происходит выделение углекислоты, что, несомненно является плюсом, так как отсутствует негативное влияние на самочувствие пациента. Важно учитывать, что терапевтический эффект подобных медикаментов сохраняется непродолжительный период.
Допускается лишь однократный прием антисекреторных средств указанной группы, если возникает экстренная необходимость. Следует учитывать, что их использование на протяжении длительного промежутка времени может стать причиной обострений. Не исключено прогрессирование таких патологий пищеварительного тракта, как язвенное поражение желудка.
Невсасывающиеся антациды
Список антисекреторных средств довольно обширен. В сравнении с группой всасывающихся препаратов невсасывающиеся являются более эффективными, а спектр возникающих на их фоне нежелательных воздействий гораздо уже.
Препараты, относящиеся к невсасывающимся антацидам, можно условно классифицировать на три подгруппы:
- Имеющие в качестве активного компонента в своем составе фосфат алюминия. К данной категории медикаментов относится «Фосфалюгель» в гелевой форме.
- Магниево-алюминиевые антациды, к которым можно отнести следующие лекарственные средства: «Алмагель», «Маалокс», «Гастрацид».
- Комбинированные антациды, в составе которых, помимо магниевых и алюминиевых солей, находятся другие вещества. К данной группе относятся гелевые антациды, содержащие симетикон или анестетики, к примеру «Алмагель Нео», «Рельцер».
Основные вещества указанных медикаментов слизистой желудка абсорбируются лишь в незначительных количествах, далее они эвакуируются вместе с мочой. В том случае, когда пациент страдает от тяжелой формы недостаточности функции почек, может отмечаться затруднение эвакуации алюминия. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при назначении указанных медикаментов данной категории пациентов.
Препараты группы невсасывающихся антацидов способны нейтрализовать, помимо соляной кислоты, также желчь и пепсин. После попадания в организм они обволакивают слизистые слои желудка, защищая тем самым его стенки от агрессивных веществ. Помимо этого, способны активизировать регенерацию подвергшихся повреждению тканей.
Их терапевтический эффект развивается в течение 15 минут, способен сохраняться до 4 часов.
Негативные реакции
При использовании медикаментов группы невсасывающихся антацидов могут развиваться следующие негативные реакции:
- При использовании завышенных дозировок существует вероятность появления сонливости в легкой степени. Подобный риск возрастает, если у пациента имеются патологические отклонения в деятельности почек.
- Антисекреторные средства, в составе которых присутствуют кальциевые или алюминиевые соли, способны провоцировать трудности, связанные с опорожнением кишечника.
- Антациды на основе магния обладают способностью оказывать эффект слабительного, довольно часто провоцируют различные расстройства пищеварения.
- Если у пациента имеется индивидуальная гипервосприимчивость, то могут отмечаться такие негативные эффекты, как рвота и тошнота. Появление подобных признаков свидетельствует о необходимости замены используемого препарата на его аналог.
- Не исключено развитие аллергических проявлений, выражающихся в высыпаниях на коже. В подобных случаях пациенту рекомендуется прекратить использование антацида и проконсультироваться с врачом.
Основные правила использования
Антацидные медикаменты выпускаются производителями в различных фармакологических формах. Это может быть гель, жевательные таблетки, суспензии, таблетки, предназначенные для рассасывания. Эффективность различных фармакологических форм одного и того же медикамента является одинаковой.
Кратность приемов
Кратность приемов и необходимая дозировка должны подбираться индивидуально. Как правило, пациенту рекомендуют принимать антациды после приема пищи, выдержав двухчасовой перерыв, а также перед сном.
Необходимо помнить, что недопустимым является использование антацидов параллельно с другими лекарственными средствами. Обусловлено это тем, что любые лекарственные средства в присутствии антацидов не будут всасываться. Между приемами антацидных и антисекреторных средств следует делать перерыв в 2 часа.
Источник