Азитрокс при язве желудка
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы макролидов – азалид
Действующее вещество
– азитромицин (в форме дигидрата) (azithromycin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы белого цвета №0; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин медицинский.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №00, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность – 37%.
Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- дети с массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг);
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью следует применять препарат при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функций печени или почек.
Дозировка
Азитрокс принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее – по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая доза – 3 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.
При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, – по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза – 3 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут (1 капс.) за 1 прием в течение 3 дней.
Детям старше 12 лет препарат (капс. по 250 мг) назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг.
При лечении erythema migrans у детей доза препарата (капс. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г. Применять Азитрокс в форме капсул по 250 мг следует в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5-й день.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей – запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (≤1%).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).
Со стороны половой системы: ≤1% – вагинальный кандидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: ≤1% – нефрит.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.
Прочие: повышенная утомляемость.
Передозировка
Симптомы: при применении препарата в высоких дозах возможно усиление побочного действия – сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.
При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.
При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).
При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.
Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Фармацевтическая несовместимость
Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.
Особые указания
Азитрокс не следует принимать с пищей.
В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а последующие – с интервалом 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв по меньшей мере 2 ч между приемом Азитрокса и антацидных препаратов.
После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано: детский возраст до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 2 года.
Описание препарата АЗИТРОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Состав на один флакон:
Дозировка для приготовленной суспензии | 100 мг/5 мл | 200 мг/5 мл |
Азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин | 419,3 мг 400 мг | 838,6 мг 800 мг |
Вспомогательные вещества: | ||
Сахароза(сахар) | 14948,7 мг | 14529,4 мг |
Натрия карбонат (натрий углекислый безводный) | 238,5 мг | 238,5 мг |
Камедь ксантановая (ксантановая смола) | 21,7 мг | 21,7 мг |
Гипролоза (Клуцел EF) | 25,4 мг | 25,4 мг |
Ароматизатор “Банан” | 119,2 мг | 119,2 мг |
Ароматизатор “Вишня” | 71,5 мг | 71,5 мг |
Ароматизатор “Ваниль” | 55,7 мг | 55,7 мг |
Описание:
Кристаллический или гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета или светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.
Описание приготовленной суспензии. Однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-азалидАТХ:  
J.01.F.A.10 Азитромицин
Фармакодинамика:
Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcusaureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp. (группа C, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы – Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyriomonasspp.’, другие микроорганизмы – Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.
Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcuspneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcusepidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы – Bacteroidesfragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcusfaecalis и Staphylococcusaureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, другим макролидам, линкозамидам и азитромицину.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
Микроорганизмы | МИК, мг/л | ||
Чувствительные | Устойчивые | ||
Staphylococcus spp. | не более 1 | более 2 | |
Streptococcus А, В,C, G | не более 0,25 | более 0,5 | |
Streptococcus pneumoniae | не более 0,25 | более 0,5 | |
Haemophilus influenzae | не более 0,12 | более 4 | |
Moraxella catarrhal is | не более 0,5 | более 0,5 | |
Neisseria gonorrhoeae | не более 0,25 | более 0,5 | |
Фармакокинетика:
После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) создается через 2-3 часа, объем распределения – 31,1 л/кг. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:
– верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;
– нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию;
– инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis (уретрит, цервицит);
– инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
– болезнь Лайма – начальная стадия (мигрирующая эритема – erythema migrans).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.
С осторожностью:
При умеренном нарушении функции печени; нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин); предрасположенности к аритмии и удлинению интервала QT, совместном применении с антиаритмическими средствами классов IA, III,цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, беременность, миастения, сахарный диабет.
Беременность и лактация:
В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, данные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. На время лечения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить.
Способ применения и дозы:
Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл.
Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования готовой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.
Детям старше 6 месяцев
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).
Детям с массой тела до 10 кг рекомендуется принимать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5мл.
Масса тела пациента | Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием | |
Суспензия 100 мг/5 мл | Суспензия 200 мг/5 мл | |
5 кг | 2,5 мл (50 мг) | |
6 кг | 3 мл (60 мг) | 1,5 мл (60 мг) |
7 кг | 3,5 мл (70 мг) | 1,8 мл (70 мг) |
8 кг | 4 мл (80 мг) | 2 мл (80 мг) |
9 кг | 4,5 мл (90 мг) | 2,3 мл (90 мг) |
10-14 кг | 5 мл (100 мг) | 2,5 мл (100 мг) |
15-24 кг | 5 мл (200 мг) | |
25-34 кг | 7,5 мл (300 мг) | |
35-44 кг | 10 мл (400 мг) | |
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых) | 12,5 мл (500 мг) | |
При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы – erythemamigrans): один раз в сутки: в 1-ый день – в дозе 20 мг/кг массы тела, затем со 2-го по 5-ый день в дозе 10 мг/кг массы тела. Курсовая доза – 60 мг/кг массы тела.
1-ый день | |||
Масса тела пациента | Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием | ||
Суспензия 100 мг/5 мл | Суспензия 200 мг/5 мл | ||
5 кг | 5 мл (100 мг) | ||
6 кг | 6 мл (120 мг) | 3 мл (120 мг) | |
7 кг | 7 мл (140 мг) | 3,5 мл (140 мг) | |
8 кг | 8 мл (160 мг) | 4 мл (160 мг) | |
9 кг | 9 мл (180 мг) | 4,5 мл (180 мг) | |
10-14 кг | 10 мл (200 мг) | 5 мл (200 мг) | |
15-24 кг | 10 мл (400 мг) | ||
25-34 кг | 15 мл (600 мг) | ||
35-44 кг | 20 мл (800 мг) | ||
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых) | 25 мл (1,0 г) | ||
Со 2-го по 5-ый день | |||
Суспензия 100 мг/5 мл | Суспензия 200 мг/5 мл | ||
5 кг | 2,5 мл (50 мг) | ||
6 кг | 3 мл (60 мг) | 1,5 мл (60 мг) | |
7 кг | 3,5 мл (70 мг) | 1,8 мл (70 мг) | |
8 кг | 4 мл (80 мг) | 2 мл (80 мг) | |
9 кг | 4,5 мл (90 мг) | 2,3 мл (90 мг) | |
10-14 кг | 5 мл (100 мг) | 2,5 мл (100 мг) | |
15-24 кг | 5 мл (200 мг) | ||
25-34 кг | 7,5 мл (300 мг) | ||
35-44 кг | 10 мл (400 мг) | ||
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых) | 12,5 мл (500 мг) | ||
Взрослые.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием | |
Суспензия 200 мг/5 мл | 12,5 мл (500 мг) |
При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы – erythemamigrans):
1,0 г в первый день, затем по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза 3,0 г).
Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием | |
Суспензия 200 мг/5 мл | |
1-ый день | 25 мл (1,0 г) |
Со 2-го по 5-ый день | 12,5 мл (500 мг) |
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит):
При неосложненном уретрите/цервиците – однократно 1,0 г.
Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) для однократного приема | |
Суспензия 200 мг/5 мл | 25 мл (1,0 г) |
При терапии акне (угри обыкновенные) средней степени тяжести.
В 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).
Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием | |
Суспензия 200 мг/5 мл | 12,5 мл (500 мг) |
Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек (КК более 40мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. При умеренном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1 /10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кровеносной и лимфатической систем: часто – лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто – лейкопения, нейтропения; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, парестезия, анорексия; нечасто – нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко – ажитация; очень редко – обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, обострение миастении gravis, тревога, агрессия.
Со стороны органов чувств: часто – снижение остроты слуха, снижение остроты зрения, нарушение восприятия вкусовых ощущений; нечасто – шум в ушах, глухота; редко – вертиго; очень редко – аносмия, потеря вкусовых ощущения, паросмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения; очень редко – аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа “пируэт”, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто – рвота, диспепсия; нечасто – гастрит, запор; очень редко – изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия; редко – нарушение функции печени; очень редко – холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени.
Аллергические реакции: часто – кожный зуд, сыпь; нечасто – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко – анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: часто – слабость; нечасто – боль в груди, периферические отеки, болезненность, астения, вагинит, кандидоз различных локализаций.
Передозировка:
При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побочных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея. Лечение: назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.
Взаимодействие:
Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают его Сmах на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
При необходимости одновременного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его Сmах.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних.
При необходимости одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать протромбиновое время.
Установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого нельзя исключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитромицина и терфинадина.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноцитах.
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз).
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.
Особые указания:
При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5мл).
В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приема препарата.
Азитромицин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с умеренным нарушением функции печени азитромицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) прием азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном приеме макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridiumdifficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приеме азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.
При синдроме замедленной реполяризации желудочков – синдроме удлинения интервала QT – на фоне приема макролидов, включая азитромицин, повышается риск развития аритмии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III,цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении gravis.
С 2010 года азитромицин рекомендован Международным союзом по борьбе с инфекциями, передаваемыми половым путем, совместно с Европейским подразделением ВОЗ, в качестве препарата первого выбора для лечения хламидийной инфекции во время беременности.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл.
Упаковка:
По 15,9 г во флаконы вместимостью 50 мл из темного (янтарного) стекла. Один флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и пипеткой для дозирования помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Приготовленная суспензия – не более 5 дней.
По окончании срока годности препарат не использовать.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-002027Дата регистрации:21.03.2013Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  26.10.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник