Цефазолин при язве желудка

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин I поколения

Действующее вещество

– цефазолин (в форме натриевой соли) (cefazolin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Применение в детском возрасте

Не назначают новорожденным.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

С осторожностью – печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке .

Уколы Цефазолин представляют собой антибиотик из группы цефалоспоринов 1 поколения.

Форма выпуска и состав

Препарат Цефазолин выпускается в форме порошка для приготовления раствора и последующего его инъекционного введения внутримышечно или внутривенно. Порошок во флаконах из прозрачного стекла картонной коробке, к препарату прилагается подробная аннотация с описанием характеристик антибиотика.

Порошок белого или почти белого цвета, при растворении превращается в прозрачную бесцветную жидкость с незначительным специфическим запахом. В каждом флаконе содержится 250 мг, 500 мг или 1 г активного действующего вещества – Цефазолина в форме натриевой соли.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину:

• Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.
• Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.

Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину:

• Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительный к пенициллинам).
• Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.

Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину:

• Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину); Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).
• Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.
• Анаэробы: Bacteroides fragilis.
• Прочие микроорганизмы: Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.

Фармакокинетика

При пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально.

После внутримышечного введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше.

Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60-90% препарата, в течение суток – 70-95% от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (Т1/2) может удлиняться до 20-40 ч.

Показания к применению

Антибиотик Цефазолин назначается пациентам в форме уколов для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:

• инфекции органов мочеполовой системы – осложненный цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, сифилис;
• сепсис;
• эндокардит;
• перитонит;
• послеоперационные осложнения;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхательной системы – бронхит, бронхиолит, пневмония, эмфизема, абсцесс легкого;
• инфекционные заболевания костей и суставов, в том числе полиомиелит;

Уколы Цефазолин назначают также женщинам, перенесшим операцию кесарева сечения с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Препарат имеет противопоказания, поэтому перед началом терапии следует обязательно внимательно изучить прилагающуюся инструкцию. Уколы Цефазолин нельзя делать пациентам при наличии у них одного или нескольких состояний:

• Повышенная чувствительность к цефазолину;
• наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
• период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя – смотрите инструкцию по применению лидокаина.

Относительными противопоказаниями являются период лактации и наличие у пациента псевдомембранозного колита, в том числе в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Цефазолин предназначен только для парентерального введения – препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м.

Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Дозировка взрослым

* В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.

Профилактика интраоперационных инфекций

За 30 мин-1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина – 1,0 г.

При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г-1,0 г препарата. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.

В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г-1,0 г препарата в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.

Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3-5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов.

Применение у детей от 1 месяца до 18 лет

Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25-50 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы – 100 мг/кг.

Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена.

Приготовление раствора

Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5% растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 20-30 мин.

Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.

Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно.

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:

• 0,9% раствор натрия хлорида;
• 5% раствор декстрозы или 5% раствор декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида;

Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Использование при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Цефазолин не назначают женщинам во время беременности. Это связано с тем, что цефазолин легко проникает через плацентарный барьер и может спровоцировать токсическое поражение внутренних органов и нервной системы плода.

Во время грудного вскармливания назначение препарата Цефазолин в уколах возможно только в том случае, когда ожидаемая для матери польза превышает возможные риски для грудничка. По возможности женщине лучше всего воздерживаться от кормления ребенка грудью в период лечения препаратом.

Побочные явления

Во время лечения уколами Цефазолин у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам возникают побочные эффекты:

• со стороны органов пищеварения – образование болезненных язвочек в ротовой полости, кандидозный стоматит, сухость во рту, изжога, отрыжка, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, развития колита, нарушение функции печени, развитие острого панкреатита;
• со стороны органов дыхательной системы – одышка, бронхоспазм, отек слизистых оболочек дыхательных путей;
• аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, дерматит, токсический эпидермальный некролиз, развитие отека Квинке, анафилактический шок;
• со стороны органов кроветворения – лейкопения, снижение уровня тромбоцитов, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени;
• со стороны органов мочеполовой системы – нарушение функции почек, развитие интерстициального нефрита, зуд половых органов в результате дисбактериоза, молочница у женщин;
• местные реакции – боль по ходу вены, прокол вены, образование гематомы, образование болезненного инфильтрата в месте укола, покраснение и припухлость кожи в месте введения препарата.

При появлении каких-либо побочных эффектов на уколы препарата следует обязательно сообщить об этом врачу. Если во время введения лекарства у пациента появляется ощущение нехватки воздуха, жар в лице, одышка, тахикардия, озноб – следует немедленно сказать об этом медицинскому работнику и прекратить введение раствора.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозы или неправильном расчете дозы пациенту возможно развитие признаков передозировки, которые клинически проявляются усилением описанных побочных эффектов, нарушением функции печени и почек, коматозных состоянием.

Лечение передозировки заключается в немедленном прекращении терапии, проведении гемодиализа, введении энтеросорбентов. При необходимости пациенту проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Уколы Цефазолин не назначают одновременно с антикоагулянтами и диуретиками. Данное лекарственное взаимодействие усиливает риск развития побочных эффектов со стороны почек и свертываемой системы крови.

При одновременном назначении препарата с петлевыми диуретиками и препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, увеличивается концентрация Цефазолина в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития побочных эффектов и передозировки. Это следует учитывать и не назначать препараты одновременно.

При одновременном назначении уколов Цефазолин с аминогликозидами увеличивается риск токсического поражения ткани почек.

При назначении препарат внутривенно категорически нельзя использовать в качестве растворителя Лидокаин или Новокаин. Препарат разводят в физиологическом растворе или воде для инъекций.

Особые указания

Пациентам, у которых в анамнезе были случаи аллергических реакций на препараты пенициллиновой группы, перед началом терапии Цефазолином должны проконсультироваться с врачом. Обычно у таких пациентов наблюдается повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Пациентам с хроническими заболеваниями органов ЖКТ, особенно с колитом, в том числе в анамнезе, перед началом терапии следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время терапии уколами следует внимательно наблюдать за состоянием больного, при возникновении симптомов колита рекомендуется немедленно прекратить лечение.

При правильно рассчитанной дозе препарат не оказывает угнетающего действия на работу центральной нервной системы и не тормозит скорость психомоторных реакций.

Условия отпуска

Препарат Цефазолин продается в аптеках по рецепту.

Хранения препарата

Хранить флаконы с порошком рекомендуется в прохладном месте, недоступном для детей. Избегать попадания прямых солнечных лучей на препара