Гепарин при язве желудка
Действующее вещество
– гепарин натрия (heparin sodium)
Состав и форма выпуска препарата
| Раствор для в/в и п/к введения | 1 мл | 1 фл. |
| гепарин натрия | 5 тыс.МЕ | 25 тыс.МЕ |
5 мл – флаконы (5) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
5 мл – флаконы (5) – упаковки контурные пластиковые (30) – коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.
У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м – через 15-30 мин, при п/к – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования – сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика
После п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.
T1/2 из плазмы составляет 30-60 мин.
Показания
Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитико-уремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.
Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.
Противопоказания
Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.
Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.
Лекарственное взаимодействие
Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.
Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).
Не рекомендуется в/м введение гепарина из-за возможности развития гематомы, а также в/м введение других препаратов на фоне лечения гепарином.
С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.
Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.
Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.
При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.
Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.
Противопоказание: угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние).
Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.
Применение в детском возрасте
Возможно применение у детей по показаниям.
При нарушениях функции почек
Применяется по показаниям у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказания: тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно у женщин).
Описание препарата ГЕПАРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Нарушение реологических свойств крови с повышением активности свертывающей (коагуляционной) системы ведет к образованию тромбов и закупорке сосудов. Инфаркт миокарда, ишемический инсульт, гангрены нижних конечностей и внутренних структур служат последствиями такого дисбаланса в организме. С целью предотвращения массивного тромбоза в практике используются антикоагулянты — препараты, которые препятствуют образованию кровяных сгустков. Одним из самых старых, доступных и применяемых средств считается гепарин, получаемый из легочной ткани крупного рогатого скота.
Инструкция по применению
Гепарин – высокомолекулярное соединение с массой 16 000 Дальтон, которое вырабатывается тучными клетками (тканевые базофилы) крови вместе с гистамином и другими биологически активными веществами.
Механизм действия гепарина связан с блокированием факторов свертывания крови, активацией антикоагулянтной системы (за счет взаимодействия с антитромбином III, функция которого возрастает в 700 раз). Таким образом удлиняется время плазменного гемостаза, уменьшается формирование тромбов.
Свойства препарата зависят фракции:
- низкие – препятствуют образованию тромбов;
- средние — вызывают гипокоагуляцию, удлиняют протромбиновое время;
- высокие – обладают антиагрегантными свойствами, уменьшают «слипание» тромбоцитов.
Кроме того, Гепарин обладает другими фармакологическими действиями, что обуславливает широкое применение в практике:
- противовоспалительное и иммуносупрессивное – подавляя реакции «антитело-антиген», активацию системы комплемента;
- антиагрегантное – «разжижение» крови;
- гипогликемическое — за счет повышения активности инсулина, уменьшая уровень сахара в крови;
- противоаллергическое: гепарин выступает антагонистом гистамина – основного медиатора аллергии;
- антиатеросклеротическое за счет снижения концентрации холестерина и бета-липопротеидов в плазме крови;
- усиливает секрецию гормонов щитовидной железы;
- диуретическое (слабое мочегонное).
Широкий спектр действия препарата требует осторожного применения в связи с тяжелыми осложнениями.
Медикамент не проникает через фетоплацентарный барьер, что делает Гепарин средством выбора для лечения тромбоза у беременных.
Показания к использованию
Инструкция по применению Гепарина предполагает использование препарата в следующих случаях:
| Инъекционная форма (подкожно или внутривенно) | Местная (мазь, спрей или гель) |
|---|---|
|
|
Кроме того, медикаментозное средство используется для промывания катетеров, которые устанавливаются для длительного венозного доступа.
В медицинской практике чаще всего используется нефракционированный (цельный) гепарин. Однако существуют современные препараты – низкомолекулярные аналоги, которые часто применяют для профилактики тромбообразования у пациентов с острой или хронической почечной недостаточностью на гемодиализе (Эноксипарин, Фраксипарин).
Состав и лекарственные формы
Препарат выпускается для парентерального (флакон с раствором для инъекций) и наружного применения.
Состав средства в зависимости от формы представлен в таблице.
| Инъекционная форма (подкожно или внутривенно) | Действующее вещество | Вспомогательные компоненты |
|---|---|---|
| Раствор для инъекций (10 флаконов по 5 мл в упаковке) | Гепарин Натрия в концентрации 5000ЕД/мл |
|
| Гель для наружного применения (туба по 30 или 50 грамм) | Гепарин натрия 1000ЕД/г |
|
| Гепариновая мазь (тубы по 50 и 100 грамм) |
|
|
Пероральной формы для внутреннего приема (таблетки, капсулы, сироп) с гепарином не существует, поскольку активная молекула разрушается ферментами пищеварительного тракта до того, как успеет попасть в кровоток.
Дозировка и способ употребления
Подбор эффективной дозы препарата, способа введения и длительности курса зависит от патологии, возраста и веса человека. Наиболее часто в стационарном лечении назначаются подкожные уколы Гепарина, которые применяются в дозировке:
- при инфаркте миокарда – 7500 ЕД 3 раза в сутки или 10000-12500 ЕД 2 раза в сутки;
- предоперационная профилактика тромбоэмболических осложнений по 2500-4000 ЕД за 2 часа до вмешательства, и каждые 6-8 часов после.
Техника подкожной инъекции (чаще всего – в область живота) подразумевает использование специального шприца («инсулинового») для точности дозировки с введением иглы под углом 30°.
Внутривенное введение жидкости используется для оказания неотложной медицинской помощи при:
- венозных и артериальных тромбоэмболиях (легочных, брыжеечных, мозговых, почечных сосудов) по алгоритму до 10000ЕД струйно, затем через дозатор-перфузор 25-40 тысяч ЕД/сутки. Для детей необходимая доза рассчитывается по весу: первая дозы 50 ЕД/кг, потом — 20ЕД/кг/час.
- ДВС-синдром (фаза гиперкоагуляции) – вводить 2500-4000 ЕД/сутки.
Парентеральные манипуляции делают врач или средний медицинский персонал.
Местное использование препарата (гель, мазь) назначается пациентам с патологиями поверхностных сосудов (варикоз, тромбофлебит, тромбоз геморроидальных вен). Особенности применения:
- средство наносят тонким слоем на кожу 2-3 раза в день;
- при геморрое – вводят с помощью марлевого тампона или под повязку (при наружном расположении узлов);
- длительность местной терапии определяет лечащий врач, чаще до 3 недель;
- нельзя наносить на поврежденную кожу (рану), слизистые оболочки и в области гнойного воспаления.
Для предотвращения передозировки и эффективности подобранного количества используется контроль коагулограммы, специфический показатель – АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время).
Противопоказания
Выраженное антикоагулянтное действие препарата и влияние на другие органы и системы формирует перечень состояний, при которых гепарин противопоказанный:
-
геморрагические диатезы: тромбоцитопатия, тромбоцитопения, васкулиты (патологии сосудов), гемофилия; - повышенная чувствительность (аллергическая реакция) на компоненты препарата;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- злокачественные новообразования;
- геморрагический инсульт или травмы центральной нервной системы;
- эндокринные патологии щитовидной железы (с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом);
- злокачественная артериальная гипертензии;
- инфекционный эндокардит (из-за повышения риска отрыва тромба с клапана);
- аденома предстательной железы (противопоказание для ректального применения).
Гепарин запрещено колоть в раннем послеоперационном периоде после нейрохирургических, абдоминальных и офтальмологических вмешательств, в случае использования эпидуральной анестезии.
Средство не используется при нарушении правил изготовления или хранения раствора.
Побочные эффекты
Гепарин относится к группе мукополисахаридов животного происхождения с широким спектром фармакологически воздействий, поэтому существует ряд побочных эффектов препарата:
- аллергические реакции: покраснение или сыпь в области нанесения препарата. При парентеральном введении – слезотечение, лихорадка, бронхоспазм;
- головокружение;
- снижение аппетита, тошнота;
- повышенная кровоточивость – петехии на коже;
- желудочно-кишечное, почечное, носовое кровотечение;
- транзиторное выпадение волос (алопеция), остеопороз, артериальная гипотензия (из-за снижения синтеза альдостерона в надпочечниках) – при длительном употреблении;
- повышение активности печеночных ферментов (редко).
Риск кровотечения возрастает при одновременном использовании Гепарина с непрямыми антикоагулянтами (Варфарин, Синкумар), нестероидными противовоспалительными средствами (Аспирин).
Препарат не рекомендовано употреблять с алкоголем, высокими дозами антибиотиков из-за значительного повышения активности печеночных трансаминаз.
Симптом передозировки и их лечение
Использование Гепарина без соблюдения рецептуры, особенно при внутривенном введении, часто сопровождается признаками передозировки в форме кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мочевыделительной системы, половых органов, иногда – накожные геморрагические высыпания.
Кроме того, осложнения возможны при накожном использовании на большой площади (например, у детей — от ступни до коленок).
Гепаринизированная плазма в случае интоксикации не склонна к самоликвидации процесса, поэтому требуется специфическая антидотная терапия — 1% раствор протамина сульфата.
Расчет дозы: 1 мг противоядия связывает 100 ЕД гепарина. 50% средства необходимо ввести в первые 90 минут после появления симптомов передозировки, остальное количество в течение 3 часов.
Дополнительно используется патогенетическая и заместительная терапия, при необходимости – переливание плазмы.
Аналоги и заменители препарата
Современный фармацевтический рынок предлагает ряд препаратов – аналогов Гепарина для местного и парентерального применения:
- гели: Тромблесс, Лиотон 1000, Тромбогель 1000;
- гель-спрей Виатромб;
- мазь: Тромбофоб;
- раствор для инъекций: Гепарин Натрия, Гепарин Лечива.
В кардиологической практике часто используются заменители гепарина – непрямые антикоагулянты, которые помогают бороться с усиленным тромбообразованием при длительном приеме. Для удобства пациента средства выпускаются в форме таблеток – Синкумар, Варфарин, Фенилин, Неодикумарин.
Контроль эффективности для препаратов данной крупы – показатель МНО (международного нормализированного отношения), который необходимо строго проводить по специальной схеме
Выводы
Гепарин – сильное антикоагулянтное средство, которое чаще всего используется в условиях стационара из-за широкого спектра эффектов и высокого риска развития передозировки. Правильно подобранная концентрация препарата применяется при повышенном образовании кровяных сгустков, инфаркте миокарда, инсульте и остальных тромбоэмболических патологиях. Подбор дозы, способа и кратности введения регулируется врачом в зависимости от чувствительности пациента и наличия факторов риска (пожилой возраст, алкоголизм, употребление других средств).
Источник