Как капать гордокс при панкреатите
Панкреатит — достаточно распространенное заболевание. Оно представлено в виде воспалительного процесса, локализирующегося в поджелудочной железе. В зависимости от формы заболевания и ее степени, подбирается индивидуальное лечение.
Очень часто, в составе комплексной терапии присутствует препарат Гордокс. Он обладает множеством положительных эффектов, позволяющих значительно облегчить протекание болезни.
Состав препарата и принцип его действия
Средство Гордокс обладает выраженными противоферментными свойствами.
Основным действующим веществом в составе препарата выступает апротинин, который является полипептидом. Его получают из органов крупнорогатого скота, чаще из легких. Основное действующее вещество обладает такими эффектами, как:
- гемостатический;
- антифибринолитический;
- антипротеолитический.
Выпускается препарат в ампулах для инъекций. В них содержится 10 мл раствора.
Активность действующего компонента имеет обозначение КИЕ, что расшифровывается, как калликрен-инактивирующие единицы. В одном миллиграмме препарата содержится 10 тыс. КИЕ, что приравнивается к 14 мг активного компонента. В упаковке 5 ампул из прозрачного стекла.
Применение Гордокса при панкреатите считается достаточно эффективным, так как он обеспечивает множество положительных эффектов.
Помимо апротинина, в состав также входят:
- NaCl;
- инъекционная вода;
- бензиловый спирт.
Препарат вводится внутривенно. После того, как он попадает в кровь, происходит равномерное распределение в межклеточном пространстве. Это способствует тому, что количество вещества в крови очень быстро уменьшается.
Период полувыведения может длиться в пределах 5-10 часов. Активный компонент связывается с плазмой крови на 80%. Накопление вещества наблюдается в почках и небольшое количество в тканях хрящей.
Апротинин является веществом, которое угнетает ферменты. Он имеет широкий спектр действий и способствует разрушению молекул белка. Также он уменьшает активность таких ферментов, как:
- трипсин;
- химотрипсин;
- калликреин;
- плазмин.
Гордокс при хроническом панкреатите считается одним из лучших. Он способствует стимулированию свертывания крови, а также ее разжижению. Угнетая плазменный фермент калликреин, препарат снижает проявления нарушений в механизме свертывания и разжижения.
Также, он способен замедлять общую и отдельную активность протеолитических ферментов.
Когда препарат дает положительные эффекты?
Средство очень эффективно при различных поражениях поджелудочной железы. Особенно актуально применение Гордокса при панкреатите, когда присутствует высокий показатель различных протеаз в тканях и плазме.
Активный компонент способствует снижению фибринолитической активности крови, а также замедляет процесс фибринолиза. При введении раствора также наблюдается гемостатический эффект.
Средство считается наиболее эффективным, при решении таких проблем:
- острая форма панкреатита;
- рецидивы хронической формы панкреатита;
- сильные кровотечения;
- кровообращение экстракорпорального типа;
- ангионевротический отек;
- панкреонекроз;
- панкреатиты, приобретенные в результате операций и травм;
- операции на поджелудочной железе;
- разные виды шока;
- глубокое повреждение тканей.
Гордокс часто используют при кровотечениях гиперфибринолитического типа, а также при проведении операций на сердце. Он дает возможность остановить кровотечение и исключить дальнейшую потребность в препаратах крови. Также его применяют в качестве профилактики эмболии легких, серьезных травмах и переломах конечностей.
Основные положительные эффекты средства проявляются в таких его свойствах:
- снижение активности ферментов, взывающих процесс воспаления;
- обеспечение временной блокировки белкового синтеза в клетке;
- замедление нарушений работы тромбоцитов;
- ускорение процесса регенерации и устранение отечности;
- уменьшение болезненных ощущений.
Гордокс при панкреатите, отзывы о котором очень хорошие, считается одним из самых лучших препаратов. Он хорошо справляется с негативными проявлениями симптоматики заболевания и способствует устранению воспалительного процесса.
Дозировка и правила введения лекарственного средства
Инструкция по применению Гордокса при панкреатите предусматривает определенную дозировку. Она должна определяться в зависимости от формы заболевания и его запущенности. Количество введенного раствора должно быть строго дозированным.
Основными правилами использования средства являются следующие:
- введение выполняется внутривенно, оно должно быть медленным, в пределах 5-10 мл за одну минуту;
- пациент во время введения препарата должен находиться в лежачем положении на спине;
- необходимо вводить раствор только в магистральные вены, в которые не были введены другие средства;
- перед тем, как начать полное лечение с помощью Гордокса, выполняется пробная дозировка: пациенту вводится около 1 мл вещества, после чего прослеживается реакция организма — если никаких аллергических реакций не возникает, можно приступать к полноценному проведению терапии.
Что касается дозировки, то она должна постепенно увеличиваться. В первые дни введения раствора, достаточно 0,5-2 млн. КИЕ. Введение осуществляется в течение 20 минут. Оптимальная дозировка составляет 200 000 КИЕ через 4-6 часов. Если симптоматика начинает проходить, дозировку снижают до 500 000 КИЕ в сутки.
В том случае, если препарат назначен детям, его количество должно рассчитываться, исходя из массы тела. На один килограмм массы, необходимо 20 000 КИЕ вещества.
Дозировка Гордокса при панкреатите оставляет от 500 000 до 1000 000 КИЕ, затем ее уменьшают до 50 000 КИЕ на протяжении от 2 до 6 суток. В случае обострения хронической формы заболевания, введение раствора выполняется единоразово на протяжении от 3 до 6 дней. Дозировка составляет от 25 000 до 50 000 КИЕ.
Препарат способен оказать большой перечень эффектов, но перед тем, как его использовать, необходимо проконсультироваться с врачом.
Какие могут быть противопоказания и побочные реакции
Капельница Гордокса при панкреатите может иметь не только положительные, но и отрицательные эффекты. Они могут быть вызваны передозировкой препаратом. Также негативные реакции возможны при наличии противопоказаний.
Средство нельзя принимать в таких случаях:
- период беременности в первом триместре;
- кормление грудью;
- непереносимость индивидуального характера;
- ДВС синдром.
Средство нужно использовать с особой осторожностью, при наличии глубокой гипертермии и остановке кровообращения.
Что касается использования препарата беременными женщинами, то его безопасность до конца не установлена. Его нельзя использовать только в период первого триместра и кормления грудью. В других случаях, раствор используется только, когда его польза выше риска для ребенка.
Что касается побочных явлений, то они возникают только в результате передозировки. Препарат считается относительно безопасным и не вызывает негативных последствий. Чаще всего, передозировка вызывает такие нарушения:
- аллергические реакции;
- болезненные ощущения в мышцах;
- диспепсический эффект;
- снижение артериального давления;
- психотические реакции;
- помутнение сознания;
- приступы рвоты и тошноты;
- миалгия;
- тромбофлебит;
- риск инфаркта.
Что касается аллергических реакций, то они могут возникать не сразу. Чаще всего, их можно обнаружить уже после повторного введения раствора. Риск развития аллергии увеличивается, если лечение препаратом проводилось два раза и больше, в течение полугода.
Взаимодействие с другими средствами и распространенные аналоги
Капельница Гордокса при панкреатите очень часто входит в состав комплексной терапии. При острых формах заболевания и обострении хронических, раствор помогает справиться с множеством негативных проявлений.
При включении препарата в общую терапию, необходимо учитывать его взаимодействие с другими средствами. Он имеет некие особенности, о которых мы поговорим ниже.
- Активное вещество апротинин способно блокировать действие тромболитических средств.
- Введение препарата способствует усилению действия гепарина. При этом наблюдается увеличение времени процесса свертываемости крови.
- В сочетании с Реомакродексом, средство усиливает сенсибилизирующий эффект.
- Если одновременно использовать Гордокс с сывороточной псевдохолиэнстеразой, может наблюдаться замедление процесса метаболизма хлорида суксаметония. При этом наблюдается усиление миорелаксации и возможное развитие апноэ.
- Препарат нельзя принимать совместно с Декстраном, так как присутствует риск появления гиперчувствительности.
Рекомендуется принимать оригинальный препарат, так как он обеспечивает максимально положительный эффект.
Что касается аналогов, то к ним можно отнести: Контрикал, Трасилол, Аэрус, Апротекс, Апротинин, Контривнен, Апрокал. Использовать аналоги в качестве «заменителя», можно только после консультирования со специалистом.
Загрузка…
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор фибринолиза – поливалентный ингибитор протеиназ плазмы
Действующее вещество
– апротинин (aprotinin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| апротинин | 10 000 КИЕ | 100 000 КИЕ |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода д/и.
10 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
10 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (5) – коробки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы – ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.
Апротинин ингибирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза.
Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях с использованием АИК. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (калликреин, плазмин, трипсин и др.), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.
Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb, GPIIb, GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPIIb) гранулоцитами.
Применение апротинина в хирургии при проведении операций с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T1/2 0.3-0.7 ч. Конечный T1/2 составляет 5-10 ч. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у пациентов, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: в/в нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн. КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной в/в инфузии. При применении половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.
Сравнение фармакокинетических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении АИК, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.
80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% апротинина находится в свободном виде и обуславливает антифибринолитическую активность.
Vd в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.
Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, к кислым протеогликанам хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов – коротких пептидных цепей и аминокислот.
Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 ч 25-40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.
Показания
- для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов, находящихся в группе повышенного риска развития кровотечения или необходимости проведения гемотрансфузии.
Противопоказания
- гиперчувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- у пациентов с положительным тестом на специфические антитела IgG к апротинину (см. раздел “Особые указания”).
В случае, если проведение тестирования на специфические антитела IgG к апротинину перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином или “фибриновыми герметиками” в течение предыдущих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано.
С осторожностью: предшествующее применение апротинина (см. раздел “Особые указания”).
Дозировка
До назначения препарата Гордокс каждому пациенту рекомендуется выполнить тест на наличие антител (IgG) к апротинину (см. разделы “Противопоказания”, “Особые указания”).
Гордокс вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс следует вводить через магистральные вены, которые не должны использоваться для введения других препаратов.
В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.
Взрослым начальную дозу, составляющую 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему АИК “сердце-легкие”. Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.
После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.
Пациентам с нарушением функции почек изменение режима дозирования не требуется.
Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется.
Применение препарата Гордокс противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Аллергические/анафилактические реакции
У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических/анафилактических реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом.
Симптомы аллергических/анафилактических реакций:
- со стороны сосудов: артериальная гипотензия;
- со стороны ЖКТ: тошнота;
- со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (бронхоспазм);
- со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий – инфузионную терапию, введение эпинефрина (адреналина), ГКС.
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) при применении апротинина представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
| Со стороны иммунной системы | Редко | Аллергические реакции Анафилактические/анафилактоидные реакции |
| Очень редко | Анафилактический шок (потенциально жизнеугрожающий)* | |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Очень редко | Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром)* Коагулопатии* |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Нечасто | Ишемия миокарда Тромбоз / окклюзия коронарных артерий Инфаркт миокарда Перикардиальный выпот Тромбозы |
| Редко | Артериальный тромбоз (органо-специфические клинические проявления нарушения функции жизненно важных органов: почки, легкие, головной мозг) | |
| Очень редко | Тромбоэмболия легочной артерии* | |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Нечасто | Олигурия Острая почечная недостаточность Тубулярный некроз |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Очень редко | Реакции в области инъекции/инфузии Тромбофлебит / флебит в месте инфузии |
* Информация о данных нежелательных реакциях получена при пострегистрационном применении препарата.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Антидота к препарату не существует.
Лекарственное взаимодействие
Гордокс не следует смешивать с другими препаратами.
При одновременном применении препарата Гордокс со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.
Гордокс совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.
Особые указания
При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось.
В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.
Пациенты, у которых выявляются антитела (IgG) к апротинину, имеют высокий риск развития анафилактических реакций при применении апротинина. В связи с этим применение препарата Гордокс у таких пациентов противопоказано. До назначения препарата Гордокс каждому пациенту рекомендуется выполнить тест на наличие антител (IgG) к апротинину. Если определение антител (IgG) к апротинину невозможно, то у пациентов, у которых нельзя исключить применение апротинина в течение предшествующих 12 месяцев, применение препарата Гордокс противопоказано.
Несмотря на то, что анафилактические реакции чаще всего развиваются при повторном введении апротинина в течение 12 месяцев, имеются сообщения о развитии анафилактического шока и в более поздние сроки (когда повторное введение было выполнено позднее чем через 12 месяцев после первого введения).
При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.
Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста – 750 сек и ACT теста с каолином – 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии.
Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения.
Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина.
У пациентов, получавших препарат Гордокс, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.
Общее количество введенного апротинина в течение лечебного цикла не должно превышать 7 млн. КИЕ.
Апротинин не является заменителем гепарина.
Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.
Вспомогательные вещества
Гордокс содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела. Бензиловый спирт может вызывать анафилактоидные реакции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии препарата Гордокс на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.
Беременность и лактация
Беременность
Исследования по применению препарата Гордокс у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.
Период грудного вскармливания
Применение препарата Гордокс в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для того, чтобы защитить от света, при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Описание препарата ГОРДОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник