Как принимать нексиум при язве желудка
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация-время», Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация – время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Эзомепразол, подобно омепразолу, ингибирует изофермент CYP2C19. Совместный прием цилостазола и 40 мг омепразола приводит к увеличению фармакокинетических параметров цилостазола у здоровых добровольцев: Cmax и AUC на 18% и 26%, соответственно. Аналогичные параметры одного из активных метаболитов цилостазола повышаются на 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC – на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум® не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Источник
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что в свою очередь может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости».
При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 и 41% соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза — 300 мг и поддерживающая доза — 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут, внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум® не вызывает клинически значимые изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.
Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекция дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Источник
Когда неприятный привкус, а также чувство жжения становятся регулярными, а домашние рецепты избавления от этих симптомов уже не помогают, применение лекарств становится единственно верным решением.
Одним из таких лекарственных препаратов является Нексиум.
Отзывы о данном лекарстве можно посмотреть в конце статьи.
1. Инструкция
У препарата Нексиум есть инструкция к применению, которую нужно строго соблюдать, иначе могут возникнуть неприятные последствия.
Показанию к приему
Показаниями к использованию гранул, а также таблеток Нексиум является профилактика и лечение таких заболеваний, как:
- ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
- Любые виды язв;
- Синдром Золлингера-Эллисона;
- Гиперсекреция.
Основным показанием данного препарата, который используется для приготовления раствора, является невозможность принимать лекарство в виде таблеток или же гранул.
Применение
Лекарственный препарат следует принимать внутрь. Таблетки необходимо проглатывать в целом виде, запивая водой. Разжёвывать или дробить их не нужно.
Если по каким-либо причинам проглотить таблетку в целом виде не удается, то ее можно растворить в стакане с негазированной водой (ни в коем случае нельзя использовать любую другую жидкость, т.к. оболочка может раствориться).
Смесь выпивается за раз. После того, как раствор выпит, в стакан обратно набирается вода, остатки таблетки размешиваются и содержимое выпивается.
Дети старше 12, а также взрослые
Пациентам, которые страдают ГЭРБ, как правило, назначают 40 мг. В тех случаях, когда излечение не наступило после первого курса, врач может назначить дополнительный курс лечения, состоящий из 4-х недель.
Для продолжительной терапии больных с излеченным эрозивным эзофагитом лекарственный препарат назначают по 20 мг.
Для терапии ГЭРБ без эзофагита лекарство назначается в дозировке 20 мг 1 раз в сутки. Если никаких изменений не наступило после 4-х недель лечения, то пациент должен пройти дополнительное обследование. После устранения всех симптомов заболевания, прием лекарственного препарата можно прекратить до появления очередных симптомов.
Взрослые
Для лечения язвы назначают Нексиум (дозировка 20 мг), кларитромицин (500 мг), а также амоксициллин (1 г.). Лекарства принимают 2 раза в сутки. Лечение длится 7 дней.
Если требуется провести продолжительную терапию у больных, которые перенесли кровотечение из пептической язвы, то также могут назначить данный препарат. Нексиум назначают в дозировке 40 мг 1 раз в сутки.
Для заживления язв желудка назначают данный лекарственный препарат в дозировке 20 и 40 мг 1 раз в сутки.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза должна составлять 40 мг 2 раза в сутки. При дальнейшем лечении доза должна подбираться индивидуально. Были зафиксированы случаи, когда врач назначал 120 мг 2 раза в сутки.
С особой осторожностью назначается лекарственный препарат людям, которые имеют почечную недостаточность тяжелой стадии.
При печеночной недостаточности максимально разрешенная дозировка может составлять 20 мг.
Для людей пожилого возраста коррекция лечения данным лекарством не требуется.
Введение лекарства через зонд
- Таблетка помещается в шприц. После этого в шприц набирается 25 мл воды, а также 5 мл воздуха. В некоторых случаях таблетку следует развести 50 мл воды (питьевой). Это нужно для того, чтобы не было засорения зонда;
- Взболтать шприц. При этом его следует держать наконечником вверх;
- Ввести шприц в зонд, продолжая держать наконечник направленным вверх;
- Шприц встряхнуть и повернуть наконечником вниз. Ввести 5 мл препарата в зонд. После чего необходимо шприц вернуть в исходное положение. После чего содержимое необходимо взболтать (шприц должен быть наконечником вверх);
- Обратно перевернуть шприц наконечником вниз и ввести 5 мл лекарства. Данную процедуру следует повторять до тех пор, пока шприц не опустошится;
- Если же в шприце остался осадок в виде лекарства, то шприц заполняется 25 мл воды, а также 5 мл воздуха. Далее повторяются действия, которые описаны в пункте 5.
Форма выпуска
На сегодняшний промежуток времени лекарственный препарат Нексиум выпускается в трех видах:
- Таблетки, которые выпускаются по 20, а также 40 мг;
- Гранулы по 10 мг;
- Раствор по 40 мг.
Нексиум используют для приготовления раствора, который вводится внутривенно.
- В составе 1 таблетки содержится эзомепразол, а также вспомогательные вещества: полисобрат, парафин, макрогол, гипромеллоза, полисорбат, гипролоза;
- В составе 1 гранулы содержится эзомепразол, а также вспомогательные вещества: полисорбат, гипролоза, кросповидон, гипромеллоза, глицерола, триэтилцитрат;
- В составе 1 ампулы для приготовления инъекции содержится эзомепразол, а также вспомогательные вещества: гидроксид натрия и дигидрат эдетата динатрия.
Взаимодействие
Нексиум снижает эффективность препаратов, активными веществами которых являются кетоконазол, эрлотиниб, а также итраконазол. Однако повышает усвоение дигосина на 10%. Помимо этого, данный препарат нельзя принимать с саквинавиром, нелфинавиром, а также атазавиром. Препараты, основанные на зверобое, уменьшают концентрацию Нексиума в плазме.
2. Побочные явления
От приема лекарства могут возникнуть побочные явления, а именно:
- Боль в голове, чувство усталости, головокружение, а также нарушение вкуса;
- Миалгия, а также мышечная слабость;
- Нефрит;
- Боль в желудке, запор, тошнота, метеоризм, а также кандидоз;
- Сыпь, а также зуд;
- Гепатит;
- Бессонница, депрессия, а также галлюцинации;
- Потливость.
Противопоказания
Противопоказаниями являются:
- Аллергия на отдельные компоненты, входящие в состав препарата;
- Непереносимость фруктозы;
- Данный препарат также нельзя давать деткам, которым нет 12 лет.
При беременности
Беременным девушкам лучше не принимать данный препарат, однако, если требуется, то его можно пить только под тщательным наблюдением врача.
Это нужно для того, чтобы не навредить плоду. Помимо этого, не стоит применять Нексиум при кормлении грудью.
3. Хранение
Лекарство необходимо хранить в темном, прохладном месте, куда не имеют доступ дети, а также домашние животные.
Срок годности составляет:
- Таблетки, а также гранулы – 3 года;
- Раствор должен храниться не более 2-х лет.
4. Цена
Средняя стоимость на препарат в России и Украине отличается.
Россия
На таблетки цена колеблется от 700 до 2500 рублей. Стоимость на гранулы установилась на отметке 1800-2100 рублей. За инъекцию же для разведения в среднем придется отдать 7500 рублей.
Украина
Препарат Нексиум в Украине стоит от 300 до 2000 грн.
Видео на тему: Как избавиться от изжоги?
5. Аналоги
Сегодня в аптеках можно встретить большое количество аналогов, среди которых можно выделить Гастрозол, Зипантола, Ланзал, Омез, Омекапс, Париет, Улкоз, Ультоп, Нольпаза, Ланзабел, Зероцид, Акприланз, Эпикур, Панум, Корисмел, Ланзоптол, Лосек, а также Омефез.
6. Отзывы
Большинство отзывов людей являются положительными. Это можно объяснить высокой эффективностью препарата. Как отмечают многие люди данный препарат довольно-таки быстро избавляет от симптомов, а к концу курса лечения от заболевания не остается и следа.
К сожалению, препарат очень дорогой, поэтому позволить его себе могут далеко не все. Отрицательные отзывы связаны с тем, что люди ждут чуда после приема одной пилюли.
Блиц-советы
- Перед приемом Нексиума следует тщательно проверить совместимость препарата с теми, которые вы принимаете;
- Если при приеме лекарства появились какие-либо неприятные ощущения, то следует обратиться к своему врачу для дальнейшей консультации;
- Из-за таких побочных явлений, как сонливость, головокружение, а также нечеткость зрения, при вождении машины следует соблюдать осторожность;
- Люди, которые принимают данный препарат продолжительный промежуток времени, должны наблюдаться у доктора;
- Перед приемом данного лекарственного препарата следует исключить наличие раковых образований т.к. Нексиум сглаживает симптоматику, что существенно затрудняет процесс постановки диагноза.
Комментарии для сайта Cackle
Источник