Напроксен и язва желудка

Напроксен и язва желудка thumbnail

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки1 таб.
напроксен250 мг

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.

В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы.

Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.

T1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к напроксену и другим НПВС.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.

Внутрь взрослым – 0.5-1 г/сут в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг.

Максимальная суточная доза составляет 1.75 г.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 2.5-5 мг/кг/сут в 1-3 приема, максимальный курс лечения составляет 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко – нарушения слуха.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: редко – эозинофильная пневмония.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.

При ректальном применении: появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.

При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой – возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.

При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином – усиливается действие напроксена; с лития карбонатом – возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом – возможно усиление токсичности метотрексата.

Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.

При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом – уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом – усиливается действие салициламида.

Читайте также:  Симптомы при трофической язве желудка

При одновременном применении с фуросемидом возможно уменьшение диуретического действия фуросемида.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации.

Напроксен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Описание препарата НАПРОКСЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Неврологи, онкологи, терапевты Юсуповской больницы перед тем, как назначить пациенту нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), проводят обследование с помощью современных аппаратов ведущих фирм Европы, США и Японии. Для лабораторных исследований применяют качественные реагенты, позволяющие получать точные результаты анализов. Пациенты в клиниках больницы пребывают в комфортных палатах. Они обеспечены диетическим питанием и индивидуальными средствами личной гигиены.

Нестероидные противовоспалительные средства обладают ярко выраженными противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими эффектами. Их действие заключаются в ингибировании некоторых ферментов, с помощью которых образуются биологически активные вещества, катализирующие воспалительный процесс. Классические НПВС оказывают побочное действие на органы пищеварения, сердечно-сосудистую и нервную систему. Кандидаты и доктора медицинских наук, врачи вышей категории, работающие в Юсуповской больнице, используют НПВС нового поколения список, которых можно увидеть дальше в статье, обладающие минимальным спектром нежелательных эффектов.

НПВС нового поколения

Лучшие НПВС нового поколения

Наиболее известное нестероидное противовоспалительное средство нового поколения – мовалис. В отличие от классических НПВС, его можно применять достаточно длительно. Мовалис выпускается под следующими торговыми названиями:

  • Мовасин;
  • Артрозан;
  • Месипол;
  • Амелотекс;
  • Мирлокс;
  • Мелокс;
  • Лем;
  • Мелбек.

Наряду с мовалисом врачи назначают следующие нестероидные противовоспалительные средства: целекоксиб, нимесулид, эторикоксиб и оксикамы. Целекоксиб оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие при артрите, остеохондрозе, артрозе. Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы минимальные. Нимесулид – единственный НПВС, который оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антиоксидантное действие. Он тормозит вещества, разрушающие хрящевую ткань и коллагеновые волокна. Выпускается в форме таблеток, гранул, геля. Эторикоксиб в России больше известный под торговым названием «Аркоксиа». В рекомендованных дозах он оказывает минимальное воздействие на слизистую оболочку желудка и кишечника.

Оксикамы – основоположники нового поколения НПВС. Они характеризуются увеличенным периодом полувыведения, в результате чего действие НПВП препарата продлевается. Такая особенность оксикамов позволила сократить кратность приёма лекарств, что уменьшило степень риска развития побочных эффектов.

К оксикамам относится ксефокам. Это безопаснейшее НПВС. Он обладает высокой болеутоляющей способностью, которую по силе можно сравнить с морфином. При этом он не вызывает привыкания и токсического действия на центральную нервную систему. Обезболивающее действие препарата длится 12 часов.
 
Рофекоксиб избавляет от отёков, боли, воспаления. Его применяют при ортопедических заболеваниях: остеохондрозе, артрозе, артрите, а также при зубных и головных болях. Препарат продаётся в аптеках под названием Денебол в виде таблеток и мази. Целекоксиб эффективен при сильных болях. Это НПВС не влияет на желудок. Выпускается в виде капсул по 100 и 200 мг.

Читайте также:  Язва желудка и кровотечение

Показания и противопоказания

НПВС назначают при наличии следующих показаний:

  • Ревматические заболевания (ревматическая лихорадка, анкилозирующий спондилит, ревматоидный, подагрический и псориатический артриты, синдром Рейтера);
  • Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (миозит, тендовагинит, бытовая и спортивная травма, остеоартроз);
  • Неврологические заболевания (радикулит, невралгия, люмбаго, ишиас).
  • Почечная и печёночная колика;
  • Болевой синдром различного происхождения, в том числе абдоминальная, головная и зубная боль, боли после операции;
  • Лихорадка;
  • Дисменорея.

НПВС также применяют для профилактики артериальных тромбозов.

Врачи Юсуповской больницы не назначают НПВС в следующих случаях:

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
  • Выраженные нарушения функции почек и печени;
  • Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества и вспомогательных ингредиентов;
  • Беременность и лактация;
  • Цитопения;
  • Индивидуальная непереносимость препаратов.

НПВС с осторожностью назначают пациентам, страдающим больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приёме любых других нестероидных противовоспалительных препаратов. Для больных артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью выбирают НПВС, в наименьшей степени влияющие на почечный кровоток. Лицам пожилого возраста назначают минимальные эффективные дозы НПВС короткими курсами.

Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения одновременно оказывают противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Воспалительный процесс сопровождается болью, покраснением тканей, отёками, местным и общим повышением температуры. Непосредственное участие в воспалительной реакции принимают простагландины. Выработка простагландина зависит от ферментов циклооксигеназы, на которые воздействуют НВПС.

Циклооксигеназа (ЦОГ) имеет 2 активные изоформы, выполняющие свои специфические функции. ЦОГ-1 отвечает за выработку простагландинов и защищает слизистую желудка, влияет на функцию тромбоцитов. НПВС, имеющие неизбирательные действия и ингибирующие ЦОГ-1, обладают побочными эффектами. ЦОГ-2 является специфическим ферментом, который фактически отсутствует в норме. Его синтез происходит под воздействием других медиаторов. Избирательное действие НПВС последнего поколения основано на блокировке именно этого фермента. Это не снижает эффективность нестероидных противовоспалительных средств. Селективные НПВС последнего поколения, оказывая сильнейшее обезболивающее действие, не вызывают зависимости и привыкания.

Нестероидные противовоспалительные средства – не гормональные препараты. Они не вызывают серьёзных осложнений в виде артериальной гипертензии, сахарного диабета. Тем не менее, блокировка ЦОГ-1 приводит не только к уменьшению боли, воспаления, но и пагубно влияет на состояние слизистой оболочки желудка, вызывает эрозии и язвы. НПВС в защитной оболочке, не разрушающейся в желудке, не выдержали конкурентоспособности из-за пагубного воздействия на кишечник.

НПВС препараты нового поколения отличаются селективным действием. Они практически не воздействуют на ЦОГ-1, в то же время стимулируют синтез ЦОГ-2, угнетают выработку простагландинов. НПВС нового поколения, список которых с каждым годом расширяется, обладают высокой эффективностью и обладают минимальными побочными эффектами.

Противовоспалительное действие НПВС обусловлено снижением продукции воспалительных медиаторов, уменьшением проницаемости сосудистой стенки. Благодаря блокировке воспалительных факторов значительно снижается раздражение нервных рецепторов, что положительно отражается на уменьшении болевых ощущений. Воздействуя на терморегулирующие центры, НПВС оказывают жаропонижающее действие.

Врачи Юсуповской больницы назначают современные НПВС нового поколения для лечения заболеваний, которые сопровождаются лихорадкой, воспалением, болевыми ощущениями и отёком. Различают следующие показания к применению НПВС нового поколения:

  • Обострение заболеваний опорно-двигательной системы (остеохондроза, артритов, артрозов);
  • Грыжи позвоночника, травмы, ушибы, растяжения мышц, связок и сухожилий;
  • Почечная и печёночная колика, висцеральные боли в животе, альгодисменорея;
  • Высокая температура тела;
  • Угроза образования тромбов.
Читайте также:  Книга язва желудка на нервной почве

От приёма НПВС следует воздержаться пациентам, страдающим заболеваниями органов пищеварения, патологией крови.

nurses.jpg

Правила назначения и дозирования противовоспалительных лекарств

Для каждого пациента врачи Юсуповской больницы подбирают наиболее эффективное НПВС с наилучшей переносимостью. В качестве противовоспалительных лекарств используют неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Ревматологи при назначении НПВС учитывают, что обезболивающий эффект наступает быстро, а противовоспалительное действие наблюдается спустя 10-14 дней регулярного приёма препаратов. При назначении напроксена или оксикамов наиболее выраженный противовоспалительный эффект на 2-4 неделе.

Начинают терапию с минимальных эффективных доз НПВС. При хорошей переносимости препарата через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне. В последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз НПВС, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксена, ибупрофена). При лечении аспирином, индометацином, фенилбутазоном, пироксикамом врачи ограничиваются минимальными дозами препаратов. У некоторых пациентов лечебный эффект достигается только при использовании высоких доз НПВС.

При длительном терапевтическом курсе НПВС принимают после еды. Для получения быстрого обезболивающего и жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать НПВС за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая стаканом воды. Для профилактики эзофагита пациентам рекомендуют после приёма препаратов в течение 15 минут не принимать горизонтального положения.

При выраженной утренней скованности врачи советуют принимать быстро всасывающиеся из желудка НПВС сразу после пробуждения или назначают длительно действующие препараты на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в пищеварительном тракте и более быстрым наступлением эффекта обладают кетопрофен, диклофенак-калий, напроксен-натрий, водорастворимый («шипучий») аспирин.

Для достижения максимального терапевтического действия с минимальными побочными эффектами врачи применяют монотерапию НПВС. Одновременное применение двух или более НПВС считается не целесообразным по следующим причинам:

  • Отсутствие доказательной базы эффективности таких комбинаций;
  • Снижение концентрации некоторых препаратов в крови (ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака, индометацина, пироксикама напроксена, ибупрофена), что ведёт к ослаблению терапевтического эффекта;
  • Возрастание степени риска развития нежелательных реакций (исключением является возможность применения парацетамола в сочетании с другим нестероидным противовоспалительным средством для усиления обезболивающего действия).

Некоторым пациентам назначают 2 НПВС в разное время суток (препарат, быстро всасывающийся из желудка – утром и днём, а действующий длительно – на ночь).

Лекарственные взаимодействия НПВС

Довольно часто пациентам, которые получают НПВС, врачи Юсуповской больницы назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно учитывают возможность их взаимодействия друг с другом. НПВС усиливают действие непрямых антикоагулянтов и препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови при их приёме внутрь.
  
Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие препаратов, снижающих артериальное давление, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина. Врачи избегают одновременного назначения НПВС и мочегонных препаратов ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности. В этом плане наиболее опасной является комбинация индометацина с триамтереном.

Антациды, содержащие алюминий (альмагель, маалокс) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в пищеварительном тракте. Сопутствующее назначение таких антацидов требует увеличения дозы НПВС. Холестирамин и НПВС можно принимать с интервалом в 4 часа. Всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте усиливает натрия бикарбонат (пищевая сода).

Противовоспалительный эффект НПВС увеличивают «медленно действующие» противовоспалительные средства (аминохинолины, препараты золота) и глюкокортикоидные гормоны. Обезболивающее действие НПВС усиливают седативные препараты и наркотические анальгетики.

Не стоит забывать, что НПВС только убирают симптомы болезни. При неконтролируемом приёме нестероидных противовоспалительных средств болезнь может прогрессировать. Получить консультацию по поводу лечения НПВС можно, записавшись на приём онлайн или позвонив по телефону контакт-центра Юсуповской больницы. Врачи после проведенного комплексного обследования и установки точного диагноза подберут наиболее эффективные и безопасные НПВС нового поколения.

Источник