Трамадол и язва желудка

Трамадол и язва желудка thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Трамадол
  • Фармакологическая группа вещества Трамадол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Трамадол
  • Фармакология
  • Применение вещества Трамадол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Трамадол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Трамадол

Латинское название вещества Трамадол

Tramadolum (род. Tramadoli)

Химическое название

транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C16H25NO2

Фармакологическая группа вещества Трамадол

  • Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • T14.9 Травма неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    27203-92-5

    Характеристика вещества Трамадол

    Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – анальгезирующее (опиоидное).

    Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

    После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

    Применение вещества Трамадол

    Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

    Ограничения к применению

    Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Трамадол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

    Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла

    Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

    Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

    Взаимодействие

    Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

    Читайте также:  Пищевая сода как пить при язве желудка

    Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.

    Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.

    Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

    Передозировка

    Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.

    Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

    Пути введения

    В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Трамадол у россиян прочно ассоциирован с болью и недоступностью приобретения. Действительно, это эффективное обезболивающее относится к слабым наркотикам, поэтому получить рецепт на него сложно, но онкобольному в неблагоприятные периоды жизни невозможно обойтись без этого препарата.

    Онкология и болевой синдром

    Онкологического заболевания страшатся из-за боли и смерти, но когда приходит нестерпимая боль, то смерть нередко считают лекарством. В специальной литературе боль трактуют как неприятное ощущение с индивидуальным эмоциональным восприятием. Оценивают силу боли баллами от 1 «слабая» до 4 «нестерпимая», причём у разных людей оценки болевого синдрома похожей интенсивности существенно различаются, поскольку зависимы от прошлого «опыта боли» и типа личности.

    На протяжении заболевания 90% онкологических пациентов испытывают болевой синдром разной интенсивности, но не обязательно, что он будет нестерпим. Нестерпимая мучительная боль выпадает на долю больного в метастатической стадии, опять же не у всех, а при тяжелых осложнениях злокачественного процесса.

    Болевой синдром у онкологического больного вызывают:

    • осложнённое течение заболевания с обширным поражением костей, вовлечением нервов в раковый конгломерат, сдавлением опухолью сосудисто-нервных пучков и других органов;
    • последствия лечения злокачественного процесса в виде спаек в брюшной полости, отёка из-за облитерации сосудов при химиотерапии, фиброза мягких тканей после облучения;
    • сопутствующие злокачественному процессу паранеоплазии, к примеру, боли в костях при аденокарциноме легкого;
    • астенические изменения в терминальной стадии болезни, нарушение функционирования кишечника, трофические изменения тканей.

    На долю пациента может выпасть несколько патологических факторов, умножающих страдания, поэтому лечение боли — это необходимость, но умелое лечение доступно не всем, требуется немалый опыт и врачебное искусство. В Европейской клинике работают специалисты, знающие как избавить от боли.

    Возможные назначения

    Хроническую онкологическую боль сегодня лечат не только лекарствами, разработаны специальные технологии, особенно эффективные из которых используются в практике Европейской клиники.

    Лекарственное лечение — это основа и только при неукоснительном соблюдении правил:

    • ступенчатое назначение — от простого к сложному, от банальных нестероидных противовоспалительных средств к слабым, а затем и сильным наркотическим анальгетикам, что позволяет уменьшить болевые ощущения у 90% больных;
    • каждому пациенту требуется своя доза обезболивающего;
    • строгость приёма — в назначенное время, не дожидаясь появления симптомов;
    • предпочтение за легко принимаемыми таблетками и свечами;
    • дополнение обезболивающих вспомогательными средствами, усиливающими эффект и помогающими не повышать дозу анальгетиков.

    Для решения последней задачи используются несколько групп препаратов, которые объединяют общим термином «адъюванты» и используют совместно с обезболивающими:

    • антидепрессанты и анксиолитики снижают уровень стресса и меняют восприятие боли;
    • стероидные гормоны обладают многофакторным механизмом действия, в том числе противоотечным и противовоспалительным эффектами;
    • противосудорожные уменьшают напряжение мышц и блокируют негативные нервные импульсы от них;
    • спазмолитики удаляют болезненную спастичность мышечных слоев внутренних органов.

    Трамадол в онкологической практике

    Трамадол по правилам «лестницы обезболивания» назначают во второй очереди — после применения менее токсичных, но высокоэффективных нестероидных препаратов (НПВС). Это наркотический анальгетик из группы опия, как и кодеин, который в отечественной практике чаще используется в качестве противокашлевого средства.

    Опиаты при длительном применении вызывают привыкание, но у онкобольных с метастазами и в терминальной стадии злокачественного процесса наркотическая зависимость исключается, поскольку не испытывается галлюцинаций.

    В организм трамадол поступает в недействующей форме и только в печени превращается в десять неактивных метаболитов и один активный, который снижает болевую интенсивность и нарушает передачу болевых импульсов в спинном мозге. Кроме того, трамадол позитивно изменяет ионный состав клеток и снижает скорость разрушения «гормонов радости», успокаивает нервную и подавляет дыхательную системы, но повышает активность рвотного центра.

    Из принятых таблеток и капель к «больному месту» доходит 68% лекарства, из свечей — чуть больше и все 100% доставляются кровью при уколе. Распавшийся препарат выводится почками, поэтому при их недостаточности может задерживаться в крови и тканях на долгий срок.

    После приема таблетки или капель обезболивающее действие проявится через четверть часа, максимум через полчаса, а продлится почти 6 часов, трамадол-ретард действует до 12 часов. Лекарство высокоэффективно, но со временем организм активнее его разлагает, что требует повышения дозы, а затем и перехода на сильные наркотики.

    Как применять лекарство?

    В отличие от большинства наркотических анальгетиков трамадол имеет несколько форм для приёма. Можно глотать капсулы и таблетки, очень эффективны ректальные свечи, выпускается в двух видах раствор: для приёма внутрь в каплях и в ампулах для введения инъекциями.

    Читайте также:  Язва желудка атипичные клетки

    Во всех случаях предпочтение отдается принимаемым через рот формам, инъекции болезненны и у ослабленных долгой болезнью пациентов сопряжены с возможностью развития абсцесса даже при соблюдении полнейшей стерильности — иммунитет работает вполсилы.

    Капли трамадола начинают действовать очень быстро, но их легко передозировать — накапать на кусочек сахара или в воду больше 20 капель — доза на один приём. Вторые 20 капелек принимаются при отсутствии обезболивания в течение часа после первой.

    Капсула и таблетка содержит полную разовую дозу, принимают вне зависимости от еды, причём при нестерпимом болевом синдроме разрешено проглотить сразу две.

    Таблетка длительного действия — трамадол-ретард содержит удвоенную, утроенную дозу, а самая крупная — сразу 4 разовых дозы, которые действуют до 12 часов, но в особо тяжелых ситуациях можно принимать и через 6 часов.

    Ампулы содержат 1 или 2 миллилитра раствора, то есть 50 мг или 100 мг препарата, инъекции под кожу, в мышцу или вену повторяются не ранее чем через 4 часа.

    Суппозитории — свечи по 100 мг всасываются в прямой кишке очень быстро, повторное введение разрешается с перерывом в 4-6 часов.

    Противопоказания

    Следует отказаться от применения трамадола:

    • при аллергии на него;
    • при алкогольном и наркотическом опьянении, передозировке психотропных лекарств;
    • несовместим с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО из-за возможности развития тяжелейшего серотонинового синдрома;
    • при тяжелой почечной недостаточности, когда препарат надолго задерживается в крови в высокой концентрации и может случиться передозировка;
    • при печеночной недостаточности нарушается образование активного метаболита.

    Побочные эффекты

    Трамадол в терапевтических дозах хорошо переносится, но может вызывать тошноту, которую обычно купируют обычными противорвотными — антиэметиками.

    При длительном лечении, особенно лежачих пациентов, возможны запоры, с которыми борются клизмами и слабительными средствами.

    Сонливость и оглушенность не всегда неблагоприятны для тяжелых пациентов, отчасти даже помогают, тем не менее, это побочный эффект.

    Для препарата характерно возбуждение за счёт изменения метаболизма серотонина — «гормона радости».

    Передозировка

    Максимальная доза трамадола на сутки не более 400 мг, то есть четырежды по 40 капель, или 8 капсул и обычных таблеток, 4 свечи или 4 укола по 2 мл лекарства.

    Превышение дозы сопровождается изменением сознания — загруженность и даже кома, не исключаются судороги, угнетение дыхательной функции на фоне сильного сердцебиения и снижении артериального давления. Для купирования состояния используется налоксон, судороги снимают инъекцией диазепама. При серотониновом синдроме вводится ципрогептадин.

    Аналоги Трамадола

    Трамадол и трамал один и тот же препарат разных производителей.

    Комбинация трамадола с парацетамолом из группы НПВС выпускается под названиями залдиар, рамлепса, трамацета и форсодол.

    Инструкция лекарственного средства малопонятна пациенту, поэтому её не читают, но знание особенностей препарата — жизненная необходимость. И только врач знает, что надо делать, чтобы трамадол работал в полную силу и с малыми потерями для здоровья пациента. Приглашаем в Европейскую клинику за квалифицированным советом профессионала.

    Список литературы:

    1. Абузарова Г.Р. /Роль трамадола в онкологии и хирургии// Тезисы Х Росс. Нац. конгресса «Человек и лекарство»; М.; 2003.

    2. Абузарова Г.Р., Галлингер Э.Ю. Пчелинцев М.В /Алгоритм фармакотерапии хронического болевого синдрома в онкологической клинике // Врач; 2011.-№ 6.

    3. Боль под ред. Яхно Н.Н./Рук-во для врачей// Изд. Медпресс-инфо; 2009

    4. Когония Л. М., Волошин А. Г., Новиков Г. А., Сидоров А. В. /Практические рекомендации по лечению хронического болевого синдрома у онкологических больных // Злокачественные опухоли: Практические рекомендации RUSSCO #3s2, 2018 (том 8).

    5. Осипова Н.А., Абузарова Г.Р. /Лечение хронической боли у инкурабельных больных в домашних условиях// Врач; 2002.-№ 4.

    6. Новиков Г.А., Осипова Н.А. /Лечение хронической боли онкологического генеза//Изд. ММА им Сеченова; 2005.

    Источник

    Действующее вещество

    – трамадола гидрохлорид (tramadol)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

    1 таб.
    трамадола гидрохлорид50 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 50 мг, лактозы моногидрат 147.5 мг, магния стеарат 2.5 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

    Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

    Читайте также:  Можно ли есть мед когда есть язва желудка

    Связывание с белками плазмы – 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

    Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

    Выводится почками – 90% и через кишечник – 10%.

    Показания

    Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

    Противопоказания

    Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

    Дозировка

    Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь – 50 мг, ректально – 100 мг, в/в медленно или в/м – 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

    Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

    Длительность лечения определяется индивидуально.

    Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения – 400 мг/сут.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях – приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

    Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

    Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

    При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

    При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

    При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

    При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

    При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

    При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

    При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

    Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

    Особые указания

    С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

    Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

    Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

    Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

    При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

    Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

    Описание препарата ТРАМАДОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник